Date published: 2025-10-2

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BX 795 (CAS 702675-74-9)

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Nomi alternativi:
N-[3-[[5-IODO-4-[[3-[(2-THIENYLCARBONYL)AMINO]PROPYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
Applicazione:
BX 795 è un inibitore di PDK1, TBK1 e IKKε.
Numero CAS:
702675-74-9
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
591.47
Formula molecolare:
C23H26IN7O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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BX 795 è un inibitore specifico e potente di IKKε (IkappaB chinasi epsilon), fosfoinositide 3-chinasi 1 (PDK1) e TANK-binding chinasi 1 (TBK1). Queste proteine chinasi regolano la produzione di interferoni di tipo 1 durante alcune infezioni. In alcuni studi è stato suggerito che BX 795 blocca la traslocazione nucleare, la fosforilazione e l'attività trascrizionale del fattore regolatore dell'interferone 3. Questo blocca la produzione di interferoni di tipo 1 durante alcune infezioni. Questo blocca a sua volta la produzione di interferone-beta nei macrofagi. Ulteriori esperimenti hanno dimostrato che BX 795 è in grado di bloccare l'autofosforilazione di TBK1 e IkappaKepsilon sovraespressi.


BX 795 (CAS 702675-74-9) Referenze

  1. Nuovi piccoli inibitori molecolari della 3-fosfoinositide-chinasi-1 dipendente.  |  Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
  2. Uso dell'inibitore farmacologico BX795 per studiare la regolazione e i ruoli fisiologici di TBK1 e IkappaB chinasi epsilon: una chinasi a monte distinta media la fosforilazione e l'attivazione di Ser-172.  |  Clark, K., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 14136-46. PMID: 19307177
  3. Fosforilazione della proteina tau associata al microtubulo da parte delle chinasi legate all'AMPK.  |  Yoshida, H. and Goedert, M. 2012. J Neurochem. 120: 165-76. PMID: 21985311
  4. BX-795 inibisce la replicazione di HSV-1 e HSV-2 bloccando le vie JNK/p38 senza interferire con l'attività di PDK1 nelle cellule ospiti.  |  Su, AR., et al. 2017. Acta Pharmacol Sin. 38: 402-414. PMID: 28112176
  5. Un'analisi farmacogenomica basata su L1000CDS2 identifica BX-795 come potenziale farmaco antitumorale per le cellule primarie di adenocarcinoma duttale pancreatico.  |  Choi, EA., et al. 2019. Cancer Lett. 465: 82-93. PMID: 31404615
  6. La fosfo-inositide-chinasi 1 regola la traduzione dipendente dal segnale nei megacariociti e nelle piastrine.  |  Manne, BK., et al. 2020. J Thromb Haemost. 18: 1183-1196. PMID: 31997536
  7. L'elevata espressione di PDK1, che guida la segnalazione di PI3K/AKT/MTOR, promuove il fenotipo resistente alle radiazioni e dedifferenziato del carcinoma epatocellulare.  |  Bamodu, OA., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32197467
  8. La chinasi fosfoinositide-dipendente-1 (PDPK1) regola la chinasi 3 regolata da siero/glucocorticoidi (SGK3) per la sopravvivenza delle cellule di cancro alla prostata.  |  Nalairndran, G., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 12188-12198. PMID: 32926495
  9. L'inibitore PDK1 BX795 migliora la cisplatino e la radioefficacia nel carcinoma orale a cellule squamose attraverso la downregolazione della via di segnalazione PDK1/CD47/Akt mediata dalla glicolisi.  |  Pai, S., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34768921
  10. BX-795 inibisce la crescita del neuroblastoma e aumenta la sensibilità alla chemioterapia.  |  Chilamakuri, R., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101272. PMID: 34823094
  11. Il targeting putativo di BX795 provoca una diminuzione dei livelli di proteina chinasi C e l'inibizione dell'infezione da HSV1.  |  Suryawanshi, RK., et al. 2022. Antiviral Res. 208: 105454. PMID: 36334637
  12. Analisi completa degli lncRNA legati alla cuproptosi nella prognosi e nella risposta alla terapia dei pazienti con carcinoma della vescica.  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1232. PMID: 36544685

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sc-281689E
100 mg
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