Date published: 2025-10-2

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BMS-345541 (CAS 445430-58-0)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
IKK Inhibitor III
Applicazione:
BMS-345541 è un agente chinossalinico permeabile alle cellule e un inibitore potente, selettivo e con legame al sito allosterico di IKK β
Numero CAS:
445430-58-0
Purezza:
≥96%
Peso molecolare:
483.4
Formula molecolare:
C14H17N52C2HF3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BMS-345541 è un composto chinoxalino permeabile alle cellule che mostra proprietà antinfiammatorie. BMS-345541 è un inibitore potente, selettivo e con legame al sito allosterico di IKK-2. Mostra una selettività di circa 10 volte superiore rispetto a IKK-1 e nessuna attività nei confronti di IKKε e di un gruppo di oltre 15 protein-chinasi non correlate, anche a concentrazioni di 100 μM. Inibisce la fosforilazione cellulare di IκBα.


BMS-345541 (CAS 445430-58-0) Referenze

  1. BMS-345541 è un inibitore altamente selettivo della I kappa B chinasi che si lega a un sito allosterico dell'enzima e blocca la trascrizione NF-kappa B-dipendente nei topi.  |  Burke, JR., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 1450-6. PMID: 12403772
  2. Un inibitore selettivo di IKK-2 blocca l'espressione genica NF-kappa B-dipendente nei fibroblasti sinoviali stimolati dall'interleuchina-1 beta.  |  Kishore, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 32861-71. PMID: 12813046
  3. Studi Hit-to-Lead: la scoperta di potenti inibitori di IKK-2 tiofenecarbossamidici, attivi per via orale.  |  Baxter, A., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 2817-22. PMID: 15125939
  4. BMS-345541 ha come bersaglio l'inibitore della chinasi kappaB e induce l'apoptosi nel melanoma: coinvolgimento delle vie del fattore nucleare kappaB e dei mitocondri.  |  Yang, J., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 950-60. PMID: 16467110
  5. L'inibitore di IKK BMS-345541 influisce su molteplici transizioni mitotiche del ciclo cellulare.  |  Blazkova, H., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 2531-40. PMID: 17704647
  6. L'attività di p65 e lo stato di ZAP-70 predicono la sensibilità delle cellule di leucemia linfatica cronica all'inibitore selettivo della chinasi IkappaB BMS-345541.  |  López-Guerra, M., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 2767-76. PMID: 19351760
  7. BMS-345541 sensibilizza le cellule di cancro al seno MCF-7 alle radiazioni ionizzanti attraverso l'inibizione selettiva della riparazione ricombinativa omologa delle rotture del doppio filamento di DNA.  |  Wu, L., et al. 2013. Radiat Res. 179: 160-70. PMID: 23259762
  8. L'inibizione di IKK da parte di BMS-345541 sopprime la tumorigenesi mammaria e le metastasi colpendo le cellule staminali tumorali GD2+.  |  Battula, VL., et al. 2017. Oncotarget. 8: 36936-36949. PMID: 28415808
  9. BMS-345541 inibisce l'infiammazione delle vie aeree e la transizione epitelio-mesenchimale nel rimodellamento delle vie aeree di topi asmatici.  |  Zhu, X., et al. 2018. Int J Mol Med. 42: 1998-2008. PMID: 30015827
  10. La perdita di PTEN induce la fibrosi polmonare attraverso la senescenza delle cellule epiteliali alveolari che dipende dall'attivazione di NF-κB.  |  Tian, Y., et al. 2019. Aging Cell. 18: e12858. PMID: 30548445

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BMS-345541, 1 mg

sc-221741
1 mg
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