Date published: 2025-9-8

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U-73122 (CAS 112648-68-7)

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대체 이름:
1-(6-((17β-3-methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
적용:
U-73122 는 포스포리파제 C, 포스포리파제 A2 및 5-LO 억제제입니다.
CAS 등록번호:
112648-68-7
순도:
≥98%
분자량:
464.64
분자식:
C29H40N2O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

U-73122는 증식, 분화, 세포 자멸과 같은 세포 과정에서 중추적인 역할을 하는 포스파티딜이노시톨 신호 경로에서 중요한 효소인 포스포리파아제 C (PLC)의 강력하고 선택적인 억제제이다. U-73122는 PLC를 억제함으로써 포스파티딜이노시톨 4,5-이중인산(PIP2)을 세포 신호의 핵심 2차 메신저인 이노시톨 1,4,5-삼인산(IP3) 및 디아실글리세롤(DAG)로 전환하는 것을 방해한다. 이러한 방해는 세포 신호 경로의 복잡한 메커니즘을 조명하여 연구자들이 다양한 생물학적 맥락에서 PLC의 역할과 다운스트림 효과를 해부할 수 있는 귀중한 도구를 제공한다. 연구에서 U-73122의 사용은 G-단백질 결합 수용체(GPCR) 신호, 칼슘 동원 및 PLC에 의해 매개되는 세포 내 프로세스의 조절을 이해하는 데 크게 기여했다. 또한 PLC 활동의 광범위한 의미를 설명함으로써 U-73122를 활용한 연구는 조절되지 않는 PLC 신호가 기여하는 요인이 어디인지 식별하는 데 도움이 된다.


U-73122 (CAS 112648-68-7) 참고자료

  1. U-73122와 히스타민 H1 수용체의 상호 작용: H1 수용체 결합 신호 경로를 정의하는 데 U-73122의 사용에 대한 시사점.  |  Hughes, SA., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 362: 555-8. PMID: 11138848
  2. 아미노스테로이드 포스포리파아제 C 길항제 U-73122(1-[6-[[17-베타-3-메톡시에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-일]아미노]헥실]-1H-피롤-2,5디온)는 생체 내 및 시험관에서 인간 5-리폭시게나제를 강력하게 억제하는 효과가 있습니다.  |  Feisst, C., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 1751-7. PMID: 15684042
  3. U73122는 쥐 췌장 선상 세포에서 콜레시스토키닌과 카르바콜에 반응하는 Ca2+ 진동을 억제하지만 JMV-180에 반응하는 것은 억제하지 않습니다.  |  Yule, DI. and Williams, JA. 1992. J Biol Chem. 267: 13830-5. PMID: 1629184
  4. 아미노스테로이드 U-73122는 SK-N-SH 신경모세포종 세포에서 무스카린 수용체 분리와 포스포이노시타이드 가수분해를 억제합니다. 수용체 구획화에서 Gp의 역할.  |  Thompson, AK., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 23856-62. PMID: 1660886
  5. PI-PLC 억제제 U-73122는 평활근의 SERCA 펌프에 대한 강력한 억제제입니다.  |  Hollywood, MA., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1293-4. PMID: 20590620
  6. 인간 혈소판 및 다형 핵 호중구에서 수용체 결합 인지질 분해 효소 C 의존적 과정의 선택적 억제.  |  Bleasdale, JE., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 756-68. PMID: 2147038
  7. 인간 다형 핵 호중구에서 수용체 결합 신호 전달: 포스포리파아제 C 의존적 과정의 새로운 억제제가 세포 반응성에 미치는 영향.  |  Smith, RJ., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 253: 688-97. PMID: 2338654
  8. U-73122, ODQ, 인도메타신 및 7-니트로인다졸의 존재 하에서 이미다졸에 의한 혈관 평활근 세포의 수축성.  |  Wiciński, M., et al. 2013. Pol J Vet Sci. 16: 293-7. PMID: 23971197
  9. U-73122는 포스포이노시타이드 특이적 포스포리파아제 C와 관련된 배양된 MG-63 골육종 세포주에서 세포 성장을 감소시킵니다.  |  Lo Vasco, VR., et al. 2016. Springerplus. 5: 156. PMID: 27026853
  10. 마우스 섬유아세포의 칼슘 항상성: 여러 메커니즘을 통해 포스포리파아제 C 베타 차단제 추정 물질인 U-73122의 영향을 받음.  |  Grierson, JP. and Meldolesi, J. 1995. Br J Pharmacol. 115: 11-4. PMID: 7647965
  11. U-73122는 베타-TC3 세포에서 카르바콜로 인한 [Ca2+]i, IP3 및 인슐린 방출의 증가를 억제합니다.  |  Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
  12. U-73122는 쥐 췌장 섬과 인슐린 분비 베타 세포주에서 포스포리파아제 C를 특이적으로 억제하지 않습니다.  |  Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
  13. U-73122: 생물학적 표면에서의 인간 다형 핵 호중구 부착 및 부착 관련 이펙터 기능의 강력한 억제제입니다.  |  Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366

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