Date published: 2025-9-8

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PKR Inhibitor 억제제 (CAS 608512-97-6)

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대체 이름:
PKR Inhibitor is also known as C16.
적용:
PKR Inhibitor 카스파제-3 및 카스파제-8뿐만 아니라 RNA에 의한 PKR 자가 인산화를 억제하고 SH-SY5Y 핵에서 pT(451)-PKR 및 pS(194)-FADD 수준의 증가를 방지합니다.
CAS 등록번호:
608512-97-6
순도:
≥90%
분자량:
268.29
분자식:
C13H8N4OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PKR(RNA 의존성 단백질 키나제) 억제제는 RNA에 의해 유도된 PKR의 자가인산화를 억제하고 PKR 의존적 번역을 회복하는 능력을 입증한 이미다졸로-옥신돌 유래 화합물이다. PKR은 진핵생물 개시 인자 2의 알파 소단위체를 인산화하는 역할을 하는 인터페론 유도 세린/트레오닌 단백질이다. 그것은 엡스타인-바 바이러스의 잠막 단백질 1(LMP)에 의해 자극된 사이토카인 유전자 발현을 조절하는 역할을 한다. 연구에 따르면 PKR 억제제는 caspase-3 및 caspase-8의 활성을 효과적으로 억제하여 SH-SY5Y 세포의 핵 내에서 pT(451)-PKR 및 pS(194)-FADD 수준의 증가를 방지할 수 있다. 또한 PKR 억제제는 소포체(ER) 스트레스에 의해 유도된 세포 손상으로부터 세포를 보호하는 잠재력을 보여주었다. PKR 억제제는 단백질로의 mRNA 번역 조절에 관여하는 효소인 PKR의 활성을 방해하는 데 사용되는 특별히 설계된 분자이다. 이 효소는 세포자멸사, 세포 주기 진행 및 염증성 사이토카인 생산을 포함한 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 한다. 과학자들은 이러한 과정에서 PKR의 기능과 메커니즘을 조사하기 위해 과학 연구에 PKR 억제제를 사용한다. PKR 억제제는 생체 내 및 시험관 내 연구 모두에서 광범위한 응용을 발견한다. 생체 내 응용에는 세포자멸사, 세포 주기 진행 및 염증성 사이토카인 생산에 대한 PKR 억제제의 영향을 조사하는 것이 포함된다. 시험관 내 응용은 단백질 합성 및 세포 신호 전달에 대한 PKR 억제제의 효과를 조사하는 데 초점을 맞추고 있다. PKR 억제제의 기초가 되는 정확한 작용 메커니즘은 아직 완전히 이해되지 않았다. 그러나 이러한 억제제는 PKR 효소의 활성 부위에 결합하여 그 활성을 효과적으로 차단하는 것으로 여겨진다. 이러한 상호작용은 효소가 기질을 인산화하는 것을 방지하고 후속적으로 다운스트림 신호 경로의 활성을 억제한다.


PKR Inhibitor 억제제 (CAS 608512-97-6) 참고자료

  1. RNA 의존성 단백질 키나아제의 저분자 억제제.  |  Jammi, NV., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 308: 50-7. PMID: 12890478
  2. 이중 가닥 RNA 의존성 단백질 키나아제 억제제는 ER 스트레스에 의해 유발된 세포 손상을 방지합니다.  |  Shimazawa, M. and Hara, H. 2006. Neurosci Lett. 409: 192-5. PMID: 17055645
  3. 아밀로이드 베타(Abeta)로 처리된 세포와 APPSLPS1 녹인 마우스에서 이중 가닥 RNA 의존성 단백질 키나아제(PKR)와 사멸 수용체 신호 경로의 상호작용.  |  Couturier, J., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 1272-82. PMID: 19889624
  4. 엡스타인-바 바이러스 잠복막 단백질-1에 의한 IL-6 및 IL-10 발현의 매개에서 단백질 키나아제 PKR의 역할.  |  Lin, SS., et al. 2010. Cytokine. 50: 210-9. PMID: 20171114
  5. 특정 PKR 억제제 C16은 신경염증 성분이 있는 급성 흥분성 쥐 모델에서 세포사멸과 IL-1β 생성을 방지합니다.  |  Tronel, C., et al. 2014. Neurochem Int. 64: 73-83. PMID: 24211709
  6. PKR 활성화는 감염된 세포에서 감염성 췌장 괴사 바이러스 복제를 선호합니다.  |  Gamil, AA., et al. 2016. Viruses. 8: PMID: 27338445
  7. 특정 단백질 키나아제 R(PKR) 억제제 C16은 신생아 쥐 모델에서 신경 염증을 억제하여 신생아 저산소증-허혈성 뇌 손상을 보호합니다.  |  Xiao, J., et al. 2016. Med Sci Monit. 22: 5074-5081. PMID: 28008894
  8. 이중 가닥 RNA 의존성 단백질 키나아제의 억제는 마우스 해마 HT22 세포에서 산화증과 페로셉토시스를 예방합니다.  |  Hirata, Y., et al. 2019. Toxicology. 418: 1-10. PMID: 30817950
  9. 간세포암종에서 종양 증식 및 혈관 신생을 억제하는 PKR 억제제 C16의 시험관 및 생체 내 치료 효과.  |  Watanabe, T., et al. 2020. Sci Rep. 10: 5133. PMID: 32198380
  10. 단백질 키나아제 R 억제제 C16은 NF-κB 및 NLR 계열 피린 도메인 함유 3(NLPR3) 파이로토시스 신호 경로의 조절을 통해 패혈증으로 인한 급성 신장 손상을 완화합니다.  |  Zhou, J., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926254. PMID: 33017381
  11. 메조다공성 실리카 나노입자에서 PKR 억제제 C16의 지속적 방출은 mRNA 번역과 항종양 백신 접종을 크게 향상시킵니다.  |  Zhang, W., et al. 2021. Eur J Pharm Biopharm. 163: 179-187. PMID: 33771622
  12. 지주막하 출혈로 인한 뇌 손상에서 신경 세포 퇴화증을 억제하는 단백질 키나아제 R의 보호 메커니즘.  |  Lei, J., et al. 2022. Brain Behav. 12: e2722. PMID: 35894766
  13. C16에 의한 PKR의 선택적 억제는 생쥐의 NALP3 발현을 억제하여 당뇨병성 상처 치유를 가속화합니다.  |  Karnam, K., et al. 2023. Inflamm Res. 72: 221-236. PMID: 36418464

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