PF 670462 의 분자 구조, CAS 번호: 950912-80-8
PF 670462 (CAS 950912-80-8)
인용논문 보기 (9)
대체 이름:
PF-670462 hydrochloride
적용:
PF 670462 는 선택적 CK1ε 및 CK1δ 억제제입니다.
CAS 등록번호:
950912-80-8
순도:
≥97%
분자량:
410.32
분자식:
C19H20FN5•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
논문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
PF 670462는 카제인 키나제, CK1 ε, CK1 δ를 표적으로 하는 강력하고 선택적인 억제제인 동시에 42개의 다른 키나제들에 대해서도 활성을 나타낸다. 그것의 다면적인 효과는 키나제 억제를 넘어 확장되는데, 이는 PER1주기 단백질 상동체 (Period 24시간 단백질 상동체)의 핵 전위를 방해하여 일주기 리듬의 위상 이동을 초래할 수 있기 때문이다. PF 670462는 포스파티딜이노시톨-3-키나제 (PI3K)의 매우 강력하고 선택적인 억제제로 부상한다. 이 효소에 의해 조절되는 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로는 세포의 성장, 생존 및 대사를 조절하는 데 중추적인 역할을 한다. PI3K의 억제는 시험관 내에서 항암 효과를 보여주었다. PI3K 억제의 영역에서 PF 670462는 매우 선택적이고 강력한 제제로 빛을 발한다. 이는 효소의 ATP 결합 부위에 결합함으로써 작동하여 PF 670462/AKT/mTOR 신호 전달 경로의 활성을 효과적으로 차단한다. 이러한 차단을 통해 세포의 증식, 이동 및 침입이 현저하게 억제된다. 특히, PF 670462는 암의 동물 모델에서 종양의 성장을 감소시키고 전이를 억제하는 효능을 입증하였다. 또한, 이 화합물은 암세포에서 세포자멸사를 유도할 수 있는 잠재력을 보이면서 항염증 및 항혈관생성 특성을 나타낸다.
PF 670462 (CAS 950912-80-8) 참고자료
- 카제인 키나아제 I 엡실론의 억제제는 자유 실행 및 포획 조건에서 일주기 리듬의 위상 지연을 유도합니다. | Badura, L., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 322: 730-8. PMID: 17502429
- 카제인 키나아제 1 엡실론의 선택적 억제는 일주기 시계 주기를 최소한으로 변경합니다. | Walton, KM., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 330: 430-9. PMID: 19458106
- 카제인 키나아제 I 델타/엡실론의 선택적 억제제로 만성 치료하면 일주기 리듬에 누적된 위상 지연이 발생합니다. | Sprouse, J., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 210: 569-76. PMID: 20407760
- 카제인 키나아제 1(CK1) 효소의 억제를 통한 일주기 행동의 교란. | Meng, QJ., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 15240-5. PMID: 20696890
- 컴퓨터 비전을 이용한 신속한 쥐 스크리닝 시스템으로 두 가지 새로운 메커니즘의 신경약리학적 잠재력을 확인합니다. | Roberds, SL., et al. 2011. Front Neurosci. 5: 103. PMID: 21927596
- 카제인 키나아제 1δ 활성: 제브라피쉬 일주기 타이밍 체계의 핵심 요소. | Smadja Storz, S., et al. 2013. PLoS One. 8: e54189. PMID: 23349822
- 카제인 키나아제 1δ/ε의 급성 억제는 말초 시계 유전자 리듬을 빠르게 지연시킵니다. | Kennaway, DJ., et al. 2015. Mol Cell Biochem. 398: 195-206. PMID: 25245819
- 카제인 키나아제 1은 만성 림프구성 백혈병의 치료 표적입니다. | Janovska, P., et al. 2018. Blood. 131: 1206-1218. PMID: 29317454
- 알츠하이머병 마우스 모델에서 카제인 키나아제 1δ/ε의 치료적 표적화. | Adler, P., et al. 2019. J Proteome Res. 18: 3383-3393. PMID: 31334659
- 카제인 키나아제 1δ/ε의 억제는 알츠하이머병의 APP-PS1 마우스 모델에서 인지-정서 행동을 개선하고 아밀로이드 부하를 감소시킵니다. | Sundaram, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 13743. PMID: 31551449
- A-키나아제 고정 단백질은 TGF-β1/담배 연기로 인한 상피에서 중간엽으로의 전이를 감소시킵니다. | Zuo, H., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32028718
- 방광암 치료를 위한 잠재적 치료 표적으로서의 CK1δ. | Lin, YC., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 5764-5780. PMID: 32282334
- 카제인 키나아제 1 δ/ε의 억제는 성인 C57BL/6J 마우스의 인지 능력을 향상시킵니다. | Mahoney, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4746. PMID: 33637777
- STZ 유발 당뇨병성 심근 손상에서 CK1ε-조절 PERIOD2의 역할. | Huang, Q., et al. 2022. Front Biosci (Landmark Ed). 27: 58. PMID: 35227001
- 알츠하이머병에서 CK1δ-매개 타우 인산화의 포괄적인 특성화. | Roth, A., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 872171. PMID: 36203870
의 억제제:
BMAL1, casein kinase I delta, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iδ, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, casein kinase Iγ3, CELSR1, CLK1, DIXDC1, Gm216, Kremen-1, MAMLD1, PCDH11X, Prickle4, Ser/Thr Protein Kinase, Six6os1.의 활성화자:
MEL-1B-R.의 서브스트레이트:
LTC4 synthase.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PF 670462, 10 mg | sc-204180 | 10 mg | $194.00 | |||
PF 670462, 50 mg | sc-204180A | 50 mg | $792.00 |