Date published: 2025-9-7

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Lasofoxifene (CAS 180916-16-9)

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대체 이름:
(5R,6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-phenyl-5-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-2-naphthalenol
적용:
Lasofoxifene 는 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다.
CAS 등록번호:
180916-16-9
분자량:
413.55
분자식:
C28H31NO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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3세대 선택적 에스트로겐 수용체 변조기 (SERM)인 라소폭시펜은 비스테로이드성 특성을 가지며 나프탈렌에서 유래된 라소폭시펜은 에스트로겐 수용체 알파 (ERα ESR1) 및 에스트로겐 수용체 베타 (ERβ ESR2)에 선택적으로 높은 친화력으로 결합한다. 내인성 에스트라디올의 효과를 모방함으로써 이러한 수용체를 발현하는 조직에서 다양한 작용제 및 길항제 효과를 발휘한다. 라소폭시펜의 작용 기전은 뼈 조직에서 발현되는 에스트로겐 수용체에 작용제 효과를 발휘하여 에스트로겐의 긍정적인 효과를 모방하는 것이다. NF-kappaB 리간드 (RANKL)/RANK/osteoprotegerin 시스템을 변경하여 파골세포의 생산과 수명을 줄이고 조골세포 활성을 자극하며 칼슘 항상성에 영향을 미친다. 그러나 발암 경로에서 에스트로겐 신호 전달을 억제하고 다운스트림 유전자 전사를 억제하여 길항제로 작용할 수 있다. 또한 연구에 따르면 라소폭시펜은 뼈에서 발현되는 CB2 칸나비노이드 수용체에서 역 작용하여 파골세포 형성 및 재흡수 활성을 억제할 수 있다.


Lasofoxifene (CAS 180916-16-9) 참고자료

  1. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 라소폭시펜(CP-336,156)은 성체 쥐의 노화와 난소 절제술로 인한 골 손실을 예방합니다.  |  Ke, HZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 1338-44. PMID: 10746637
  2. 라소폭시펜의 장기 치료는 골 질량과 골 강도를 보존하고 난소 절제된 쥐의 자궁에 악영향을 미치지 않습니다.  |  Ke, HZ., et al. 2004. Endocrinology. 145: 1996-2005. PMID: 14726439
  3. 암컷 쥐에서 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)인 라소폭시펜의 생식 독성 평가.  |  Terry, KK., et al. 2004. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 71: 150-60. PMID: 15282736
  4. 라소폭시펜은 비대를 일으키지 않고 질 점액 형성을 개선하고 쥐의 에스트로겐 수용체 베타 및 안드로겐 수용체를 증가시킵니다.  |  Wang, XN., et al. 2006. Menopause. 13: 609-20. PMID: 16837883
  5. 건강한 남성 피험자를 대상으로 차세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 라소폭시펜을 투여한 결과.  |  Prakash, C., et al. 2008. Drug Metab Dispos. 36: 1218-26. PMID: 18372400
  6. 난소 절제된 시노몰구스 원숭이(마카카 파시큘라리스)의 자궁, 질, 유방에 대한 라소폭시펜의 효과.  |  Cline, JM., et al. 2008. Am J Obstet Gynecol. 199: 158.e1-8. PMID: 18501325
  7. 폐경 후 골다공증 예방 및 치료를 위한 라소폭시펜.  |  Lewiecki, EM. 2009. Ther Clin Risk Manag. 5: 817-27. PMID: 19898646
  8. 라소폭시펜: 골다공증에 대한 치료적 가치의 증거.  |  Gennari, L., et al. 2010. Core Evid. 4: 113-29. PMID: 20694069
  9. 폐경 후 여성에서 에스트로겐 작용제/길항제인 라소폭시펜의 부인과적 효과.  |  Archer, DF. 2011. Menopause. 18: 6-7. PMID: 21173718
  10. 라소폭시펜, 전임상 약물 발견에서 폐경 후 골다공증 치료까지.  |  Gennari, L., et al. 2011. Expert Opin Drug Discov. 6: 205-17. PMID: 22647137
  11. CB2 칸나비노이드 수용체는 3세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 바제독시펜과 라소폭시펜의 새로운 표적입니다.  |  Kumar, P. and Song, ZH. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 443: 144-9. PMID: 24275139
  12. 폐경 후 여성의 골절 예방을 위한 약물 요법의 효능: 네트워크 메타 분석.  |  Barrionuevo, P., et al. 2019. J Clin Endocrinol Metab. 104: 1623-1630. PMID: 30907957
  13. 치료 저항성 ER 양성 전이성 유방암의 잠재적 치료제로서의 라소폭시펜.  |  Lainé, M., et al. 2021. Breast Cancer Res. 23: 54. PMID: 33980285
  14. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 라소폭시펜은 척추 관절염 증상을 억제하고 지모산 유도 SKG 마우스에서 장내 미생물의 특성에 영향을 미칩니다.  |  Jeong, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 11923. PMID: 34099783

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