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3세대 선택적 에스트로겐 수용체 변조기 (SERM)인 라소폭시펜은 비스테로이드성 특성을 가지며 나프탈렌에서 유래된 라소폭시펜은 에스트로겐 수용체 알파 (ERα ESR1) 및 에스트로겐 수용체 베타 (ERβ ESR2)에 선택적으로 높은 친화력으로 결합한다. 내인성 에스트라디올의 효과를 모방함으로써 이러한 수용체를 발현하는 조직에서 다양한 작용제 및 길항제 효과를 발휘한다. 라소폭시펜의 작용 기전은 뼈 조직에서 발현되는 에스트로겐 수용체에 작용제 효과를 발휘하여 에스트로겐의 긍정적인 효과를 모방하는 것이다. NF-kappaB 리간드 (RANKL)/RANK/osteoprotegerin 시스템을 변경하여 파골세포의 생산과 수명을 줄이고 조골세포 활성을 자극하며 칼슘 항상성에 영향을 미친다. 그러나 발암 경로에서 에스트로겐 신호 전달을 억제하고 다운스트림 유전자 전사를 억제하여 길항제로 작용할 수 있다. 또한 연구에 따르면 라소폭시펜은 뼈에서 발현되는 CB2 칸나비노이드 수용체에서 역 작용하여 파골세포 형성 및 재흡수 활성을 억제할 수 있다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Lasofoxifene, 5 mg | sc-211721 | 5 mg | $388.00 | |||
Lasofoxifene, 25 mg | sc-211721A | 25 mg | $1510.00 |