Date published: 2025-9-10

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CID 2745687 (CAS 264233-05-8)

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대체 이름:
1-(2,4-Difluorophenyl)-5-[[2-[[(1,1 -dimethylehyl)amino]thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid methyl ester
적용:
CID 2745687 가역적이고 경쟁적인 고아 수용체 GPR35 길항제입니다.
CAS 등록번호:
264233-05-8
분자량:
395.43
분자식:
C17H19F2N5O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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CID 2745687은 고아 수용체 GPR35의 경쟁적이고 가역적인 길항제이다. 파모산(sc-212523)에 의해 유도된 모집에서 ERK1/2 인산화 및 베타 arrest의 GPR35 매개 증가를 차단한다. 자프리나스트에 의한 GPR35의 활성화를 덜 강력하게 차단하고(IC50 = 160 nM), 관련 수용체 GPR55(IC50 = 9.08 µM)에 비해 GPR35에 대해 약 57배의 선택성을 나타낸다. CID 2745687은 주로 면역세포 및 위장관에서 발현된다. 또한, 위암 세포에서도 과발현된다.


CID 2745687 (CAS 264233-05-8) 참고자료

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  2. GPR35의 길항제는 높은 종 선택성과 다양한 작용 모드를 나타냅니다.  |  Jenkins, L., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 683-95. PMID: 22967846
  3. PI3K/p110α 억제는 동맥 혈전증과 신생골 형성은 선택적으로 방해하지만 재내피화는 방해하지 않습니다: 약물 용출 스텐트 설계에 대한 잠재적 시사점.  |  Holy, EW., et al. 2014. Eur Heart J. 35: 808-20. PMID: 24334406
  4. G 단백질 결합 수용체 35: 염증성 및 심혈관 질환의 새로운 표적.  |  Divorty, N., et al. 2015. Front Pharmacol. 6: 41. PMID: 25805994
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  6. G-단백질 결합 수용체 35는 인간 복재정맥 혈관 평활근 세포 이동과 내피 세포 증식을 매개합니다.  |  McCallum, JE., et al. 2015. J Vasc Res. 52: 383-95. PMID: 27064272
  7. 키누레닌산과 자프리나스트는 GPR35 활성화를 통해 HCN 채널을 조절하여 진통을 유도합니다.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
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  9. 생쥐의 만성 사회적 패배 스트레스에 의해 유도된 우울증 유사 증후군과 관련된 변연계 피질에서 mRNA 및 miRNA 발현의 변화.  |  Chen, Y., et al. 2023. Behav Brain Res. 438: 114211. PMID: 36368442
  10. 아미노살리실산염은 GPR35를 표적으로 하여 부분적으로 DSS로 인한 대장염을 예방하는 데 기여합니다.  |  Otkur, W., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 949: 175719. PMID: 37054942
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  12. 표피 성장 인자 수용체 억제제의 분자 작용 메커니즘에 대한 무표지 세포 표현형 평가  |  Huayun Deng,a Chaoming Wangab and Ye Fang*a. 2013. RSC Adv.,.,3,: 10370-10378.
  13. 모유 올리고당 L-N-테트라오스는 시험관 내에서 미주 구심성 뉴런의 GPR35를 활성화하고 수컷 쥐의 고지방식이로 인한 비만을 감소시킵니다.  |   and Danielle L. Zumpano Brucia. May 2022. The FASEB Journal. Volume36, IssueS1.

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