Date published: 2025-9-9

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CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0)

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대체 이름:
CCR2 Antagonist is also known as CC Chemokine Receptor 2 Antagonist.
적용:
CCR2 Antagonist 은 시스-다이아미도사이클로헥실 요소 화합물로 CCR2에 결합하는 MCP-1과 강력하게 경쟁합니다(IC50 = 5.1 nM).
CAS 등록번호:
445479-97-0
순도:
≥97%
분자량:
593.7
분자식:
C28H34F3N5O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

CCR2 길항제는 CD192(분화 클러스터 192)로도 알려진 CKR-2B(케모카인(C-C 모티브) 수용체 2 CCR2)에 높은 친화력으로 결합하는 세포 투과성 시스-디아미도사이클로헥실 우레아 화합물입니다. CKR-2B는 G 단백질 결합 수용체로, 막 통과 7, Glu291에 고유하게 보존된 글루탐산 잔기가 있습니다. 연구에 따르면 이 보존된 잔기는 저분자 길항제 결합에 중요한 부위입니다. MCP-1(케모카인(C-C 모티프) 리간드 2 CCL2)은 CKR-2B 수용체에 대한 특정 케모카인이며 단핵구, 기억 T 세포 및 수지상 세포를 조직 손상 및 감염 부위로 모집하는 역할을 합니다. CCR2 길항제는 CKR-2B에 대한 높은 친화력(IC50 = 5.1 nM)과 강력한 기능적 길항력(칼슘 플럭스 IC50 = 18 nM 및 케모택시스 IC 50 = 1 nM)을 나타냅니다. Glu291은 CKR-2B의 핵심 수용체 잔기이지만, CCR2 길항제 연구에 따르면 이 억제제는 친화력 결합을 위해 Glu291에 의존하지 않고 오히려 인근 부위에 의존하는 것으로 나타났습니다. CCR2 길항제는 CKR-3(CCR3)보다 CKR-2B에 우선적으로 결합하는 것으로 나타났습니다.


CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0) 참고자료

  1. 새로운 계열의 CC 케모카인 수용체 2 길항제로서 치환된 시클로헥산의 발견.  |  Cherney, RJ., et al. 2008. J Med Chem. 51: 721-4. PMID: 18232650
  2. 최근 CCR2 길항제의 개발.  |  Xia, M. and Sui, Z. 2009. Expert Opin Ther Pat. 19: 295-303. PMID: 19441905
  3. 간세포암종에 대한 치료 전략으로서 CCL2/CCR2 신호를 통한 종양 침윤 대식세포의 표적화.  |  Li, X., et al. 2017. Gut. 66: 157-167. PMID: 26452628
  4. CCL2 의존적 이동을 특이적으로 억제하는 새로운 소형 펩타이드인 ECL1i, d(LGTFLKC).  |  Auvynet, C., et al. 2016. FASEB J. 30: 2370-81. PMID: 26979087
  5. 골관절염의 단핵구 모집, 염증 및 연골 파괴를 매개하는 것은 CCL5/CCR5가 아닌 CCL2/CCR2입니다.  |  Raghu, H., et al. 2017. Ann Rheum Dis. 76: 914-922. PMID: 27965260
  6. 세니크리비록은 단핵구의 내피 통과를 억제하고 E-셀렉틴 발현 장애와 관련이 있습니다.  |  D'Antoni, ML., et al. 2018. J Leukoc Biol. 104: 1241-1252. PMID: 30088682
  7. CCR2/CCR5 억제제는 췌장 선암에서 방사선 유도 이펙터 T 세포 침윤을 허용합니다.  |  Wang, J., et al. 2022. J Exp Med. 219: PMID: 35404390
  8. 피롤로피리미딘 스캐폴드를 이용한 TGFβRI에 대한 잠재적 약물 유사성 억제제의 구조 가이드 설계 및 최적화.  |  Meng, D., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36297376
  9. 단핵구 화학 유인 단백질 1은 T 림프구 화학 유인 물질로 작용합니다.  |  Carr, MW., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3652-6. PMID: 8170963

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