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CCR2 길항제는 CD192(분화 클러스터 192)로도 알려진 CKR-2B(케모카인(C-C 모티브) 수용체 2 CCR2)에 높은 친화력으로 결합하는 세포 투과성 시스-디아미도사이클로헥실 우레아 화합물입니다. CKR-2B는 G 단백질 결합 수용체로, 막 통과 7, Glu291에 고유하게 보존된 글루탐산 잔기가 있습니다. 연구에 따르면 이 보존된 잔기는 저분자 길항제 결합에 중요한 부위입니다. MCP-1(케모카인(C-C 모티프) 리간드 2 CCL2)은 CKR-2B 수용체에 대한 특정 케모카인이며 단핵구, 기억 T 세포 및 수지상 세포를 조직 손상 및 감염 부위로 모집하는 역할을 합니다. CCR2 길항제는 CKR-2B에 대한 높은 친화력(IC50 = 5.1 nM)과 강력한 기능적 길항력(칼슘 플럭스 IC50 = 18 nM 및 케모택시스 IC 50 = 1 nM)을 나타냅니다. Glu291은 CKR-2B의 핵심 수용체 잔기이지만, CCR2 길항제 연구에 따르면 이 억제제는 친화력 결합을 위해 Glu291에 의존하지 않고 오히려 인근 부위에 의존하는 것으로 나타났습니다. CCR2 길항제는 CKR-3(CCR3)보다 CKR-2B에 우선적으로 결합하는 것으로 나타났습니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
CCR2 Antagonist, 5 mg | sc-202525 | 5 mg | $299.00 |