CAY10595 의 분자 구조, CAS 번호: 916047-16-0
CAY10595 (CAS 916047-16-0)
대체 이름:
5-chloro-1'-[5-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'pyrrolidine]-1(2H)-acetic acid
적용:
CAY10595 는 DP2/CRTH2 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
916047-16-0
분자량:
451.23
분자식:
C20H13Cl2FN2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
프로스타글란딘 D2(PGD2)의 생물학적 효과는 CRTH2/DP2 및 DP1로 지정된 최소 두 개의 7-트랜스막 G 단백질 결합 수용체에 의해 전달됩니다. 인간에서 CRTH2/DP2는 Th2 세포, 호염기구 및 호산구에서 발현되어 PGD2의 화학 주성 활성을 매개합니다(1). 라세믹 혼합물인 CAY10595는 인간 수용체와 결합하는 강력한 CRTH2/DP2 수용체 길항제로서 10nm의 Ki 값을 갖습니다(2). CAY10595의 R 거울상 이성질체는 쥐와 인간 CRTH2/DP2 수용체에서 각각 5 및 5.3 nM의 Ki 값을 나타내며 훨씬 더 강력합니다. CAY10595의 R- 거울상 이성질체는 13,14-디하이드로-15-케토-PGD2에 의해 유도된 호산구 화학작용을 7.3 nM의 IC50 값으로 억제합니다(2).
CAY10595 (CAS 916047-16-0) 참고자료
- 프로스타글란딘 D2는 7-트랜스막 수용체 CRTH2를 통해 T 헬퍼 2형 세포, 호산구 및 호염기구에서 선택적으로 화학 주성을 유도합니다. | Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
- 알레르기 염증성 질환 치료를 위한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 새로운 계열의 CRTH2(DP2) 수용체 길항제 발견. | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- 프로스타글란딘 D2는 쥐의 콜라겐 유발 관절염에서 관절 염증과 파괴를 조절합니다. | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- 궤양성 대장염에서 프로스타글란딘 D2 수용체의 상반된 역할. | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- 인간 비만 세포에서 프로스타글란딘 D₂ 수용체인 DP2(CRTh2)의 발현. | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- 아라키돈산 대사산물 11β-프로스타글란딘F2α는 장 상피 치유를 조절합니다: 크론병 환자에서 결핍된 경우. | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- 프로스타글란딘 D2는 지방 세포의 DP2(CRTH2) 수용체를 통해 지방 분해를 억제하여 지질 축적을 촉진합니다. | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2는 m-칼파인을 통해 소포체 스트레스에 의한 심근세포 세포 사멸을 촉진합니다. | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- CRTH2 매개 Th2 활성화의 억제는 생쥐의 폐 고혈압을 약화시킵니다. | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- Crth2 수용체 신호는 세포 내 칼슘의 변화를 통해 쥐 대식세포에서 지질 다당류에 의한 NF-κB 활성화를 하향 조절합니다. | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
의 억제제:
DP2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
CAY10595, 1 mg | sc-223875 | 1 mg | $106.00 | |||
CAY10595, 5 mg | sc-223875A | 5 mg | $480.00 |