Date published: 2025-9-8

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BRL 54443 (CAS 57477-39-1)

5.0(1)
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대체 이름:
5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole; 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
적용:
BRL 54443 는 SR-1E 및 SR-1F에 대한 강력한 작용제입니다.
CAS 등록번호:
57477-39-1
순도:
≥98%
분자량:
230.31
분자식:
C14H18N2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

BRL 54443은 강력한 5-HT1E/1F 수용체 작용제입니다(pEC50 값은 각각 8.5 및 8.6입니다). 시험관 내에서 5-HT2A 수용체 매개 마우스 대동맥 수축을 유도합니다(pEC50 = 6.52). 다른 5-HT 및 도파민 수용체에 비해 30배 이상의 선택성을 나타냅니다(인간 5-HT1E1F, 1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C, 4, 7, D2 및 D3 수용체에 대해 각각 8.7, 8.9, 7.2, 6.9, 7.2, 5.9, 7.0, 6.5, < 6, < 6, 6.3 및 6.2의 pKi 값).


BRL 54443 (CAS 57477-39-1) 참고자료

  1. 마우스 흉부 대동맥의 수축을 매개하는 세로토닌 수용체와 신호 경로 결합의 특성 분석.  |  McKune, CM. and Watts, SW. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 297: 88-95. PMID: 11259531
  2. 장간막 저항 동맥에서 세로토닌에 의한 수축: 데 옥시 코르티 코스 테론 아세테이트-염 고혈압의 신호 및 변화.  |  Watts, SW. 2002. Hypertension. 39: 825-9. PMID: 11897772
  3. 5-하이드록시트립타민은 다양한 5-HTR 아형의 자극을 통해 LPS 프라이밍된 인간 단핵구에서 사이토카인 및 케모카인 생성을 조절합니다.  |  Dürk, T., et al. 2005. Int Immunol. 17: 599-606. PMID: 15802305
  4. 부착된 세포에서 내인성 G 단백질 결합 수용체를 분석하기 위한 비침습적 광학 바이오센서입니다.  |  Fang, Y., et al. 2007. J Pharmacol Toxicol Methods. 55: 314-22. PMID: 17207642
  5. 5-HT 수용체와 중추신경계의 생리학 및 병리학에서의 역할에 대한 개요.  |  Filip, M. and Bader, M. 2009. Pharmacol Rep. 61: 761-77. PMID: 19903999
  6. 5-하이드록시트립타민은 쥐 혈관 평활근 세포에서 시클로옥시게나제-2를 유도합니다: Src, PKC 및 MAPK 활성화와 관련된 메커니즘 [수정됨].  |  Machida, T., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 656: 19-26. PMID: 21262218
  7. 제브라피쉬 돌연변이 모델에서 드라베 증후군에 대한 효과적인 치료로서의 세로토닌 조절.  |  Sourbron, J., et al. 2016. ACS Chem Neurosci. 7: 588-98. PMID: 26822114
  8. 5-HT는 5-HT1D 교감 용해성 수용체에 의해 쥐 장간막 혈관 누출을 조절합니다.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  9. 세로토닌 수용체의 지질 및 리간드 조절에 대한 구조적 통찰력.  |  Xu, P., et al. 2021. Nature. 592: 469-473. PMID: 33762731
  10. 세로토닌 수용체의 구조: 수용체 활성화 및 조절의 분자적 토대.  |  Zweckstetter, M., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 243. PMID: 34145221
  11. 닭에서 세 가지 5-HT 수용체 유전자(HTR1B, HTR1E, HTR1F)의 분자 클로닝 및 기능적 특성 분석.  |  Sun, C., et al. 2021. Genes (Basel). 12: PMID: 34207786

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