PKR 활성제

일반적인 PKR 활성화제에는 BEPP 모노하이드로클로라이드 CAS 455311-98-5가 포함됩니다.

PKR 활성화제는 일반적으로 이중 가닥 RNA(dsRNA)에 의해 촉발되는 세린/트레오닌 키나아제인 단백질 키나아제 R(PKR)을 특이적으로 표적하고 활성화하는 다양한 화학 물질 그룹으로 구성됩니다. PKR 활성화는 진핵생물 번역 개시 인자 2 알파(eIF2α)의 인산화를 유도하여 궁극적으로 단백질 합성과 세포 성장을 억제합니다. 이러한 활성화제는 폴리이노신-폴리시티딜산(Poly I:C)과 같은 dsRNA의 합성 유사체부터 2-아미노푸린과 같은 저분자, 심지어 레스베라트롤과 커큐민 같은 천연 화합물에 이르기까지 다양합니다. 천연 분자는 과일이나 향신료와 같은 식이 공급원에서 추출되는 경우가 많지만, 합성 변종은 일반적으로 PKR 활성화를 자연적으로 유도하는 스트레스 요인이나 트리거를 모방하도록 설계됩니다. 또한 시스플라틴이나 도세탁셀과 같은 특정 항암제와 같이 원래 다른 생물학적 표적을 위한 화합물도 PKR 활성화를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다.

이러한 활성화제가 PKR에 관여하는 메커니즘은 다양하며, 이는 PKR 자체가 관여하는 경로의 복잡성을 반영한 것입니다. 일부 화학 물질은 키나아제 도메인에 직접 결합하여 PKR을 활성화하는 반면, 다른 화학 물질은 간접적으로 작용하여 세포 경로를 활성화하여 PKR의 활성화로 이어질 수 있습니다. 예를 들어 이미퀴모드는 톨유사 수용체를 통해 작용하여 PKR 활성화를 유도하는 반면, 아니소마이신은 세포 스트레스를 유발하여 PKR 활성화로 이어집니다. PKR 활성화제의 화학 구조는 복잡한 유기 분자부터 더 단순한 퓨린 및 피리미딘 유사체에 이르기까지 매우 다양합니다. 이러한 다양성에도 불구하고 이들을 하나로 묶는 것은 PKR 활성화를 통해 일련의 세포 이벤트를 시작하여 단백질 합성, 세포 성장, 스트레스 반응과 같은 다양한 세포 기능에 영향을 미치는 능력입니다.