BRD2 억제제
일반적인 BRD2 억제제에는 PFI-1 CAS 1403764-72-6, GSK 525762A 및 RVX 208이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
BRD2 억제제는 브로모도메인 및 말단 외 도메인(BET) 단백질 계열의 중요한 구성원인 브로모도메인 함유 단백질 2(BRD2)를 선택적으로 표적으로 삼도록 세심하게 조정된 특정 종류의 화학 물질로 구성됩니다. 이 억제제는 히스톤 및 기타 염색질 관련 단백질에 존재하는 BRD2와 아세틸화된 라이신 잔기 사이의 상호작용을 복잡하게 방해하도록 고안된 분자입니다. 구조 설계의 기본은 BRD2의 브로모도메인 내의 소수성 포켓을 인식하고 결합하여 아세틸 라이신 인식을 담당하는 고유한 결합 부위를 활용하는 능력에 중점을 두고 있습니다. 이러한 결합을 통해 BRD2 억제제는 아세틸화된 히스톤의 인식 과정을 본질적으로 방해하여 결과적으로 유전자 전사를 조절합니다.
BRD2 억제제의 특징은 BRD2의 브로모도메인 내에 존재하는 결합 포켓에 완벽하게 맞도록 전략적으로 설계된 독특한 화학적 스캐폴드에 있습니다. BRD2의 결합 포켓에 정확하게 결합하면 적절한 염색질 리모델링과 유전자 발현의 세심한 조절에 필수적인 중요한 단백질-단백질 상호작용의 형성을 방해합니다. 이러한 중단은 전사 프로그램의 복잡한 조율에 대한 간섭으로 이어져 필연적으로 다양한 세포 과정에 파장을 일으킵니다. BRD2 억제제의 개발과 개선은 구조 기반 약물 설계의 영역에서 괄목할 만한 진전이 이루어졌음을 보여줍니다. 이러한 발전은 유전자 조절의 정밀한 조율을 뒷받침하는 정교한 분자 메커니즘에 대한 진화하는 이해와 밀접하게 얽혀 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1(CAS 1403764-72-6)은 브로모도메인에 결합하여 히스톤의 아세틸화된 라이신 잔기와의 상호작용을 방해함으로써 BRD2를 억제하는 것으로 알려진 화합물입니다. 이러한 간섭은 유전자 전사를 조절합니다. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
이 화합물은 또 다른 초기 BRD2 억제제입니다. 이 화합물은 BRD2 및 기타 BET 단백질에 대한 활성을 입증했습니다. 연구자들은 암에 대한 잠재력을 탐구했습니다. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208은 고밀도 지단백질(HDL) 수치를 높이고 죽상동맥경화증을 감소시킬 수 있는 잠재력에 대해 연구 중입니다. 이 약물은 BRD2 활성에 간접적으로 영향을 미치며 여러 연구에서 가능성을 보였습니다. | ||||||