レスベラトロールは、ブドウや赤ワインに含まれる強力な抗酸化物質で、抗血管新生作用、抗増殖作用、抗新生物作用も有する。さらに、レスベラトロールはサーチュイン1 を活性化し、酵母では寿命を延ばす2。この化合物は強力な抗有糸分裂薬であり、ヒト結腸癌Caco-2細胞の増殖を抑制する活性はレスベラトロールの100倍である3。レスベラトロールと比較した場合、血漿中への曝露量が多く、消失半減期が長く、クリアランスが低いなど、優れた薬物動態特性を有している5。
cis-trismethoxy Resveratrol (CAS 94608-23-8) 参考文献
1 Borra, M.T., Smith, B.C., Denu, J.M. Mechanism of human SIRT1 activation by resveratrol. J Biol Chem 280(17) 17187-17195 (2005). 2 Howitz, K.T., Bitterman, K.J., Cohen, H.Y., et al. Small molecule activators of sirtuins extend Saccharomyces cerevisiae lifespan. Nature 425 191-196 (2003). 3 Schneider, Y., Chabert, P., Stutzmann, J., et al. Resveratrol analog (Z)-3,5,4'-trimethoxystilbene is a potent anti-mitotic drug inhibiting tubulin polymerization. Int J Cancer 107 189-196 (2003). 4 Cushman, M., Nagarathnam, D., Gopal, D., et al. Synthesis and evaluation of stilbene and dihydrostilbene derivatives as potential anticancer agents that inhibit tubulin polymerization. J Med Chem 34 2579-2588 (1991). 5 Lin, H., Ho, P.C. A rapid HPLC method for the quantification of 3,5,4'-trimethoxy-trans-stilbene (TMS) in rat plasma and its application in pharmacokinetic study. J Pharm Biomed Analysis 49 387-392 (2009).