Date published: 2025-9-6

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BIBB 515 (CAS 156635-05-1)

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別名:
1-(4-chlorobenzoyl)-4-[[4-(4,5-dihydro-2-oxazolyl)phenyl]methylene]-piperidine
アプリケーション:
BIBB 515はOSC阻害剤である
CAS 番号:
156635-05-1
純度:
≥98%
分子量:
380.9
分子式:
C22H21ClN2O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

BIBB 515は2,3‐オキシドスカレンシクラーゼ(OSC)の選択的で強力な阻害剤であり,ラットとマウスでそれぞれ0.2~0.5と0.36~33.3 mg/kgのED50値を示す。総コレステロールは,55 mg/kg/日の用量で11日間,正常脂質血症ハムスターで19%,148 mg/kg/日の用量で25日間,高脂血症ハムスターで25%減少した。OSCは動物,真菌および植物ステロールの生合成における重要な酵素である。OSCは真菌および哺乳類において(3S)-2,3‐オキシドスクアレンのコレステロール前駆体であるラノステロールへの変換を触媒する。


BIBB 515 (CAS 156635-05-1) 参考文献

  1. 新規経口活性非テルペノイド系2,3-オキシドスクアレンシクラーゼ阻害剤の合成と構造活性研究  |  Dehmlow, H., et al. 2003. J Med Chem. 46: 3354-70. PMID: 12852766
  2. イミダゾリン様薬物S23515は, オキシドスクアレン:ラノステロールシクラーゼ活性を阻害することにより, 肝細胞の脂質代謝に影響を及ぼす。  |  Venteclef, N., et al. 2005. Biochem Pharmacol. 69: 1041-8. PMID: 15763540
  3. 全身曝露の少ない新規2,3-オキシドスクアレンシクラーゼ阻害剤シリーズの設計と評価, 薬物動態学的特性と眼毒性との関係。  |  Fouchet, MH., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6218-32. PMID: 18467104
  4. コレステロール合成を標的とすると, 慢性リンパ性白血病細胞の化学免疫感受性が高まる。  |  Benakanakere, I., et al. 2014. Exp Hematol Oncol. 3: 24. PMID: 25401046
  5. ラノステロールのターンオーバーの増加:ダウノルビシン耐性白血病細胞の代謝的負担。  |  Stäubert, C., et al. 2016. Med Oncol. 33: 6. PMID: 26698156
  6. 哺乳類の重要なコレステロール合成酵素であるスクアレンモノオキシゲナーゼは, 基質によってアロステリックに安定化される。  |  Yoshioka, H., et al. 2020. Proc Natl Acad Sci U S A. 117: 7150-7158. PMID: 32170014
  7. LAMP-1陽性小胞におけるデノボ・コレステロール生合成とその輸送はマレック病ウイルスの複製と拡散に関与する。  |  Boodhoo, N., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32999035
  8. 冠動脈疾患における脂質代謝とグルコース調節の統合的マルチオミクスネットワークモデル。  |  Cohain, AT., et al. 2021. Nat Commun. 12: 547. PMID: 33483510
  9. ラノステロール合成酵素の調節は, 24,25-エポキシステロール合成とオリゴデンドロサイト形成を促進する。  |  Hubler, Z., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 866-875.e5. PMID: 33636107
  10. コレステロール合成におけるcircRNA/miRNA軸の潜在的役割とメカニズム。  |  Chen, W., et al. 2023. Int J Biol Sci. 19: 2879-2896. PMID: 37324939
  11. 新規2,3-オキシドスクアレンシクラーゼ阻害剤のin vivoにおけるコレステロール生合成および脂質代謝に及ぼす影響。  |  Eisele, B., et al. 1997. J Lipid Res. 38: 564-75. PMID: 9101437

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BIBB 515, 5 mg

sc-205221
5 mg
$71.00

BIBB 515, 10 mg

sc-205221A
10 mg
$122.00