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チルホスチンAG957の親油性アダマンチルエステル型で、抗増殖作用を示す。bcr/ablキナーゼ阻害剤AG957よりも選択性が高く、3~4倍強力である。生体内での血清中半減期が長い。p210bcr/ablオートキナーゼ活性を低下させる(IC50 = 14 µM)。CML(慢性骨髄性白血病)前駆細胞の顆粒球コロニー形成を選択的に阻害し、アポトーシスを誘導することによりK562細胞の増殖を阻害する(IC50 = 9.8 µM)。STI571耐性およびp53欠損ヒト白血病細胞株においても活性を維持することが報告されている(IC50 ~0.1-0.25 µM)。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AG 957, Adamantyl Ester, 5 mg | sc-221222 | 5 mg | $272.00 |