SERTAD4 アクチベーター

一般的なSERTAD4活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、IBMX CAS 2882 2-58-4、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6などがある。

SERTAD4 活性化物質は、多数の細胞内シグナル伝達メカニズムを通して間接的に SERTAD4 の機能的 活性を促進する、多様な化合物である。フォルスコリン、ロリプラム、および IBMX は、細胞内 cAMP を上昇させ、続いて PKA を活性化し、この PKA は、SERTAD4 の転写および機能を上昇させる転写因子をリン酸化して活性化すると考えられる。同様に、エピガロカテキンガレートは、競合するプロテインキナーゼを阻害することにより、またスフィンゴシン-1-リン酸は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体の活性化を通じて、SERTAD4 の制御に関与する分子のリン酸化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する可能性がある。レチノイン酸と塩化リチウムは、それぞれ核内受容体と GSK-3 シグナル伝達経路に関与することで、 SERTAD4 の活性を増強する転写変化を引き起こす可能性がある。さらに、クロマチン構造と DNA メチル化パターンを変化させるトリコスタチン A と 5-アザシチジンの作用は、 SERTAD4 の適切な機能に必要な遺伝子の転写を増加させる可能性がある。

シグナル伝達経路に対するクルクミンの広範な影響力は、SERTAD4 と相互作用または SERTAD4 を制御する転写因子をアップレギュレートすることによって、SERTAD4 活性の増強にもつながる可能性がある。さらに、PMA による PKC の直接活性化は、SERT の活性化に必須なタンパク質のリン酸化をもたらす可能性がある。