ホスホジエステラーゼ3A(PDE3A)は、細胞内の環状ヌクレオチド、特に環状AMP(cAMP)と環状GMP(cGMP)のレベルを制御する上で重要な役割を果たす酵素である。これらの環状ヌクレオチドは、さまざまなシグナル伝達経路においてセカンドメッセンジャーとして作用し、心循環器機能、血小板凝集、脂質代謝、平滑筋弛緩など、広範な生理学的プロセスを制御しています。 PDE3A は心臓や血管などの心循環器組織に多く発現しており、心臓の収縮力や収縮速度、血管抵抗を調節しています。cAMPおよびcGMPを加水分解することで、PDE3Aはそれらの細胞内濃度を低下させ、これらの分子に依存するシグナル伝達経路の調節につながります。したがって、PDE3Aの活性は心拍出量と血管緊張に重大な影響を及ぼすため、心臓血管機能やその他のcAMP/cGMP依存性生理学的プロセスに関連する状態の理解と管理の対象となります。
PDE3Aの阻害は、環状ヌクレオチドの加水分解が減少し、細胞内濃度が上昇し、cAMPおよびcGMPのシグナル伝達経路が増強されるというメカニズムである。 PDE3Aを阻害すると、細胞内のcAMPおよびcGMP濃度の上昇により、心筋収縮力の増強、血管拡張、血小板凝集の阻害がもたらされる可能性がある。このような効果は、血管緊張、血小板機能、心収縮性の調節が有益となる疾患の管理におけるPDE3A阻害剤の有用性を強調するものである。PDE3A阻害の一般的なメカニズムは、阻害剤が酵素の触媒ドメインに結合し、環状ヌクレオチドの加水分解を防ぐというものである。この阻害は、PDE3A上の結合部位でcAMPおよびcGMPと競合する、あるいは酵素の構造をアロステリックに修飾する、さまざまな分子相互作用によって達成され、酵素活性を低下させます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドは選択的ホスホジエステラーゼ 3A(PDE3A)阻害剤として機能し、酵素の活性部位とのユニークな相互作用プロファイルを示します。酵素基質複合体を安定化させ、環状ヌクレオチドの蓄積を促す反応動態の変化をもたらします。この化合物の構造的特徴は、重要なアミノ酸との特定の水素結合および疎水性相互作用を促進し、阻害効果を高めます。この酵素活性の調節は、細胞内シグナル伝達経路の制御において重要な役割を果たします。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
イブジラストは、ホスホジエステラーゼ3A(PDE3A)モジュレーターとして作用し、酵素のコンフォメーション動態に影響を与える独特の結合親和性を示す。その分子構造は、酵素の活性部位との複雑な相互作用を可能にし、基質へのアクセス性を変化させるユニークなアロステリック効果を促進する。環状ヌクレオチドレベルを微調整するこの化合物の能力は、特異的な静電相互作用と立体障害に起因し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールはホスホジエステラーゼ 3A(PDE3A)阻害剤として機能し、酵素の触媒部位に選択的に結合することが特徴です。この相互作用により、環状ヌクレオチドに対する酵素の親和性を高める特定の構造が安定化され、その分解が効果的に調節されます。この化合物の独特な疎水性領域は、重要なファン・デル・ワールス相互作用を促進し、反応速度論に影響を与え、長時間のシグナル伝達経路を促進します。その構造的特性により、細胞内 cAMP レベルの正確な調整が可能となり、さまざまな細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンはホスホジエステラーゼ 3A(PDE3A)阻害剤として作用し、競合阻害により酵素の正常な機能を妨害する独自の能力を示します。その分子構造により、酵素の活性部位と特定の相互作用が可能となり、コンフォーメーションのダイナミクスが変化します。この調節作用により、環状AMPの安定性が向上し、シグナル伝達が長引きます。この化合物の独特な親水性と疎水性のバランスは、溶解性と膜透過性に影響を与え、全体的な生物学的利用能と細胞成分との相互作用に影響を与えます。 | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
アムリノンは、ホスホジエステラーゼ3A(PDE3A)の選択的阻害剤として機能し、酵素の活性部位に非共有結合で結合する能力を特徴とする。この結合は酵素の動態を変化させ、サイクリックAMPの加水分解を減少させ、それによって細胞内濃度を高める。この化合物のユニークな立体化学はその特異性に寄与し、周囲の水分子との相互作用はその溶媒和ダイナミクスに影響を与え、様々な環境における反応性と安定性に影響を与える。 | ||||||
Cilostazol-d4 | 1215541-47-1 | sc-500814 | 1 mg | $380.00 | ||
シロスタゾール-d4は、ホスホジエステラーゼ3A(PDE3A)の選択的阻害剤として作用し、環状ヌクレオチドとのユニークな相互作用を示す。重水素化された構造は安定性を高め、反応速度を変化させ、細胞内シグナル伝達経路の正確な調節を可能にする。同位体標識は代謝経路の追跡や酵素メカニズムの解明に役立つ。さらに、極性溶媒への溶解性が高いため、さまざまな分析技術が容易となり、生化学研究における役割も充実する。 | ||||||
Ro 20-1724 | 29925-17-5 | sc-200709 sc-200709A sc-200709B | 100 mg 1 g 5 g | $85.00 $418.00 $1543.00 | 17 | |
Ro20-1724は強力かつ選択的なPDE3A阻害剤であり、実験的研究によく用いられる。細胞内のcAMPレベルを上昇させ、血管拡張作用を示す。 | ||||||