MTAC2D1活性化剤には、異なる細胞内シグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性を高める様々な化合物が含まれる。活性化されたPKAは、MTAC2D1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、機能活性を調節する。その他にも、ホスホジエステラーゼの阻害剤として作用し、PKAとプロテインキナーゼG(PKG)をさらに活性化するセカンドメッセンジャーであるcAMPとcGMPを蓄積させる。この一連の現象はMTAC2D1のリン酸化に至り、核内での活性を高める。さらに、ある種の活性化因子は、直接的なイオノフォリック作用、あるいはL型カルシウムチャネルを興奮させることによって、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、MTAC2D1を活性化の標的とするカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。
MTAC2D1活性化因子の別のサブセットには、細胞膜を透過してPKAを直接刺激し、その後のリン酸化と推定されるMTAC2D1の活性化につながるcAMPアナログが含まれる。特にある活性化剤は、プロテインキナーゼCの逆説的阻害剤として作用し、MTAC2D1をリン酸化し活性化する代替キナーゼの代償的活性化につながる可能性がある。 さらに、タンパク質合成やストレス応答経路に影響を与える化合物もあり、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼの活性化につながる可能性がある。これらのキナーゼもまた、MTAC2D1のリン酸化とそれに伴う活性化に寄与している可能性がある。
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