Date published: 2025-10-24

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MCR阻害剤

一般的なMCR阻害剤には、Canrenone CAS 976-71-6、Spironolactone CAS 52-01-7、Eplerenone CAS 107724 -20-9、グッグルステロン CAS 95975-55-6、RU 28318、カリウム塩 CAS 76676-34-1。

ミネラルコルチコイド受容体(MCR)は、核内受容体サブファミリー3グループCメンバー2(NR3C2)としても知られ、電解質のバランス、血液量、および血圧の調整において重要な役割を果たしています。核内受容体ファミリーに属するMCRは、他のファミリーメンバーと同様に、さまざまなリガンドに応答する転写因子として機能します。これらのリガンドは、ステロイドホルモンからレチノイドまで多岐にわたり、遺伝子発現の複雑な相互作用を調整します。MCRの主な役割は、ミネラルコルチコイド、特にアルドステロンとの相互作用です。MCRが関与すると、その影響は主に腎臓に及び、ナトリウムの再吸収とカリウムの排泄を促進します。この作用は、血液量と血圧を維持するために極めて重要です。腎臓での役割以外にも、MCRは心臓、脳、結腸などの他の組織でも発現しており、体内での多様な機能を示唆している。

体液バランスと血圧の調節におけるMCRの中心的な役割を踏まえ、MCR阻害剤の化学的分類は、鉱質コルチコイド受容体の活性または発現を調節または減弱することを目的としている。これらの阻害剤は、天然のリガンドであるアルドステロンに対する受容体の反応を抑制したり、リガンドが存在しない場合でも受容体の活性を直接阻害したりすることができます。MCRの活性を阻害することで、これらの化合物は受容体の役割と、そのダウンレギュレーションによる生理学的影響に関する貴重な洞察を提供します。このクラスの化合物は、体内におけるMCRのより広範な役割を理解することの重要性を強調し、MCRシグナル伝達の低下の影響を調査するための貴重なツールを提供します。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Canrenone

976-71-6sc-205616
sc-205616A
1 g
5 g
$92.00
$326.00
3
(1)

カンレノンは、ミネラルコルチコイド受容体活性のモジュレーターとして作用し、水素結合と疎水性相互作用によって安定な複合体を形成する能力によって区別される。そのユニークな構造的特徴は、選択的結合を容易にし、受容体の動態や下流のシグナル伝達経路を変化させる。この化合物は、特定のコンフォメーション状態に対して顕著な親和性を示し、受容体の活性化とそれに続く細胞反応の速度論に影響を与え、それによって様々な生理学的プロセスに影響を与える。

Spironolactone

52-01-7sc-204294
50 mg
$107.00
3
(1)

スピロノラクトンは、ミネラロコルチコイド受容体モジュレーターとして機能し、受容体の立体構造を安定化させる特異的な分子間相互作用に関与する能力を特徴とする。そのユニークな立体配置は選択的な結合を可能にし、受容体の活性に影響を与える明確なアロステリック効果を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体との微妙な相互作用を明らかにし、活性化の速度とその後のシグナル伝達カスケードに影響を与え、最終的に標的を絞った方法で細胞の挙動を形成する。

Eplerenone

107724-20-9sc-203943
sc-203943A
10 mg
50 mg
$108.00
$612.00
4
(1)

エプレレノンは、ミネラルコルチコイド受容体モジュレーターとして作用し、受容体のリガンド結合ドメインに対する選択的親和性によって区別される。そのユニークな構造的特徴は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、受容体の選択性を高める。この化合物は独特の速度論的挙動を示し、受容体の活性化速度や下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この調節は、その複雑な分子動態を反映し、細胞プロセスにおいてきめ細かく調整された反応をもたらす。

Guggulsterone

95975-55-6sc-203990
sc-203990A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
1
(0)

ググルステロンは核内受容体のモジュレーターとして機能し、特異的な疎水性相互作用と受容体構造内のコンフォメーション変化に関与する能力を特徴とする。そのユニークな立体配置は選択的結合を可能にし、受容体の転写活性に影響を与える。この化合物のダイナミックな分子相互作用は、遺伝子発現に対する明確な制御効果に寄与し、細胞内シグナル伝達経路における複雑な役割を示している。

RU 28318, potassium salt

76676-34-1sc-204250
sc-204250A
5 mg
10 mg
$510.00
$928.00
(0)

カリウム塩であるRU 28318は、多成分反応(MCR)促進剤としてユニークな反応性を示し、多様な分子構造の形成を促進する。そのイオン性は溶解性を高め、迅速な分子間相互作用を促進し、効率的な反応速度論をもたらす。静電的相互作用によって遷移状態を安定化させるこの化合物の能力は、複雑な生成物の形成を可能にし、合成経路における汎用性を示し、反応収率を向上させる。

Spironolactone-d7 (Major)

52-01-7 (unlabeled)sc-220132
sc-220132A
1 mg
10 mg
$290.00
$2000.00
(0)

スピロノラクトン-d7 (Major) は、同位体標識により分子変換を正確に追跡できるという特徴を持つ、独特な多成分反応(MCR)剤です。その独特な立体および電子特性は反応の選択性に影響を与え、特定の経路を促進する一方で、副反応を最小限に抑えます。水素結合およびπ-πスタッキング相互作用に関与するこの化合物の能力は、中間体の安定性を高め、反応効率と生成物の多様性を向上させます。

7-Aminoindole

5192-04-1sc-257005
1 g
$555.00
(0)

7-アミノインドールは、多様な反応経路を通じて複雑な分子形成を促進するユニークな能力で知られる、汎用性の高い多成分反応(MCR)剤です。電子豊富なインドール構造により、強いπ-π相互作用が可能となり、遷移状態の安定性が向上します。さらに、アミノ基の存在により求核反応性が促進され、求電子剤との効率的なカップリングが可能となります。この化合物の独特な立体構造と電子構造は、さまざまな官能基化による幅広い生成物の生成に寄与しています。