LRRK2阻害剤
一般的なLRRK2阻害剤には、GSK257821A CAS 1285515-21-0、TAE684 CAS 761439-42-3、LRRK2-IN-1 CAS 123 4480-84-2、NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8、および LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2。
LRRK2阻害剤と呼ばれる化学分類は、さまざまな細胞プロセスに関与するタンパク質であるロイシンリッチリピートセリン/スレオニン-タンパク質キナーゼ2（LRRK2）の活性を直接または間接的に調節するように設計された化合物群を包含する。これらの阻害剤は、LRRK2の生物学的機能と疾患への関与を解明する上で重要な役割を果たします。GSK2578215A、PF-06447475、MLi-2、LRRK2-IN-1、CZC-25146などの直接LRRK2阻害剤は、LRRK2のキナーゼドメインを標的としています。これらの化合物は LRRK2 の ATP 結合部位に結合し、下流基質のリン酸化能力を阻害します。 LRRK2 のキナーゼ活性を阻害することで、これらの化学物質は、疾患のメカニズムとの関連性を含め、細胞プロセスにおける LRRK2 の役割を研究者が調査する上で貴重な手段となります。
一方、TAE 684、HG-10-102-01、BIX 02565、NVP-TAE226、DMH1、BMS-754807、およびSCH 772984などの間接的LRRK2阻害剤は、関連するシグナル伝達経路との相互作用を通じてLRRK2に影響を及ぼす。例えば、TAE684はALKおよびROS1経路を介した下流のシグナル伝達を阻害することで間接的にLRRK2に影響を与え、LRRK2活性の低下につながります。同様に、HG-10-102-01はLRRK2シグナル伝達と相互作用するmTOR経路を阻害し、間接的にLRRK2活性に影響を与えます。これらの間接的阻害剤は、LRRK2が関与する制御ネットワークについてより幅広い見解を提供し、その細胞機能の理解に貢献します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | $81.00 | ||
GSK257821Aは、酸ハライドとしての強力な反応性が特徴で、多様なカルボニル誘導体を生成するアシル化過程に関与する。そのユニークな電子構造は親電子性を高め、迅速な求核攻撃を促進する。この化合物の特異的な立体障害は、反応の方向性と速度に影響を与え、オーダーメイドの生成物形成をもたらす。さらに、GSK257821Aは特徴的な溶解性プロファイルを示し、様々な溶媒系において最適な相互作用を可能にする。 | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
GSK2578215Aは強力かつ選択的なLRRK2阻害剤であり、LRRK2キナーゼ活性を直接標的とし、下流基質のリン酸化を阻害する。 | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | $245.00 | ||
LRRK2-IN-1は、LRRK2のキナーゼドメインを標的とするATP競合阻害剤であり、そのキナーゼ活性およびそれに続くリン酸化事象を効果的に抑制する。 | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | $430.00 | ||
CZC-25146は選択的なLRRK2阻害剤で、ATP結合ポケットに結合することによりLRRK2キナーゼ活性を阻害し、基質のリン酸化を阻害する。 | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
TAE684はLRRK2阻害剤であり、ALKおよびROS1経路を介した下流のシグナル伝達を阻害することによって間接的にLRRK2に影響を及ぼし、LRRK2活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
HG-10-102-01はmTOR経路の阻害剤であり、mTOR経路はLRRK2シグナルと相互作用し、LRRK2活性を間接的に抑制する可能性があるため、LRRK2活性を間接的に抑制する可能性がある。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1は選択的なBMP I型受容体キナーゼ阻害剤であり、BMPシグナル伝達経路を通じて間接的にLRRK2に影響を与え、LRRK2シグナル伝達と相互作用し、潜在的にLRRK2活性を低下させる。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807は、IGF-1R阻害剤であり、IGF-1R経路を阻害することにより間接的にLRRK2に影響を及ぼし、LRRK2シグナル伝達との相互作用によりLRRK2活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH 772984は選択的ERK阻害剤であり、LRRK2シグナル伝達がこの経路と交差しているため、MAPK/ERK経路を通して間接的にLRRK2を阻害し、LRRK2活性を低下させる可能性がある。 | ||||||