IRS-1 アクチベーター

一般的なIRS-1活性化物質としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、ベルベリンCAS 2086-83-1、クルクミンCAS 458-37-7、ケルセチンCAS 117-39-5、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

IRS-1活性化剤は、インスリン受容体基質1(IRS-1)タンパク質の活性をアップレギュレートまたは増強する可能性のある化合物の一種である。IRS-1は細胞質タンパク質であり、インスリンシグナル伝達経路の重要な中間体として機能している。このタンパク質は、インスリンが受容体に結合するとリン酸化され、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）やGrb2のような他のシグナル伝達分子とのドッキング部位を作る。この一連の相互作用は、その後、グルコースの取り込み、代謝、細胞の生存といった様々な細胞内プロセスにつながる。IRS-1は、体内の炭水化物と脂肪の代謝を調節する中心的なホルモンであるインスリンに対する体の反応を仲介する重要な役割を果たしている。

IRS-1アクチベーターとして分類される化合物は、一般的に異なるメカニズムでIRS-1の発現や機能性を増強する。IRS-1のリン酸化につながる経路を刺激する化合物もあれば、IRS-1を分解や不活性化から守り、活性を持続させる化合物もある。例えば、レスベラトロール、メトホルミン、ベルベリンなどの化合物は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）やSIRT1活性化などの様々なシグナル伝達経路を通じてIRS-1を活性化する可能性が研究されてきた。