GPR139阻害剤

一般的なGPR139阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、YM 254890 CAS 568580-02-9、NF 023 CAS 104869-31-0、グアノシン5′-O-(2-チオジホスフェート)トリリチウム塩 CAS 97952-36-8、スラミンナトリウム CAS 129-46-4。

GPR139阻害剤には、一般的なGPCRモジュレーターと、GPR139に直接作用するML221のような特異的な化学物質が混在している。GPR139はオーファンGPCRであるため、Gタンパク質を介したシグナル伝達を調節することで制御できる可能性がある。例えば百日咳毒素は特定のGタンパク質サブタイプの強力な阻害剤であり、GPR139がそれらの特定のサブタイプを介して結合する際に、その作用に影響を与える可能性がある。同様に、それぞれGq/11タンパク質とGαi/oタンパク質を標的とするYM-254890とNF023は、GPR139がこれらの経路を介して作用する場合、同様の制御経路を提供する。

さらに、多くのGPCRは、ホスホリパーゼC（PLC）やプロテインキナーゼC（PKC）といった下流のエフェクターを通してシグナルを伝達する。したがって、PLC阻害剤であるU73122や、PKC阻害剤である塩化ケレリスリンやGo6983のような化合物は、GPR139に間接的に影響を与える可能性がある。GPCRシグナル伝達に不可欠なもう一つの側面は、cAMP経路である。アデニル酸シクラーゼとプロテインキナーゼA（PKA）をそれぞれ阻害するSQ 22536とH89は、この経路を調節する方法を提供し、GPR139の機能に影響を与える可能性がある。