Fyn阻害剤
一般的なフィン阻害剤には、SU6656 CAS 330161-87-0、PP 2 CAS 172889-27-9、1-ナフチル PP1 CAS 22 1243-82-9、PP 1 CAS 172889-26-8、およびA 419259三塩酸塩CAS 1435934-25-0。
Fynは、細胞内情報伝達経路において重要な役割を果たす酵素の一群であるSrcファミリーチロシンキナーゼのメンバーです。これらのキナーゼは、増殖、分化、接着、移動など、さまざまな細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしています。特にFynは、標的タンパク質の特定のチロシン残基をリン酸化することで、外部刺激に対する応答を媒介する、数多くのシグナル伝達カスケードに関与しています。この酵素の活性は、リン酸化イベント、タンパク質間相互作用、細胞内局在メカニズムの組み合わせにより複雑に制御されており、キナーゼ活性が細胞のニーズに正確に調整されるようになっています。シグナル伝達における中心的な役割のため、異常なFyn活性はさまざまな細胞機能障害と関連している。
Fyn阻害剤は、Fynのキナーゼ活性を標的とし、その活性を減弱させるよう特別に設計された分子の一種である。これらの阻害剤は、多くの場合、Fynのキナーゼドメインに結合することで機能し、基質タンパク質にリン酸基を転移する能力を阻害する。阻害剤によって作用機序は異なる。キナーゼの活性部位への結合においてATPと競合するものもあれば、Fynを不活性化する構造変化を誘発するものもある。Fynのキナーゼ活性を阻害することで、これらの分子はFynが関与するシグナル伝達経路を調節することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656は選択的Srcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Fynキナーゼ活性および関連経路を低下させる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は選択的Srcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Fynを含むSrcファミリーキナーゼのキナーゼ活性を阻害し、その発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
1-ナフチルPP1はFynの選択的阻害剤として作用し、そのキナーゼ活性を阻害するユニークな分子間相互作用を示す。この化合物のナフチル部分は酵素との疎水性相互作用を促進し、結合特異性を高めている。速度論的解析から、1-ナフチルPP1の存在が標的基質のリン酸化ダイナミクスを変化させるという競合的阻害メカニズムが示された。その明確な構造的特徴は、シグナル伝達経路の微妙な調節に寄与し、細胞応答に影響を与える。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはマルチターゲット・キナーゼ阻害剤であり、Fynキナーゼ活性を阻害することができる。これは、Fynシグナル伝達と下流への影響の減少につながる可能性がある。 | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP 1はFynの強力な阻害剤であり、キナーゼと安定な複合体を形成する能力を特徴としている。この化合物のユニークな構造要素は、特異的な水素結合とファンデルワールス相互作用を促進し、活性部位への親和性を高める。動力学的研究により、PP 1は非競合的阻害作用を示し、酵素のコンフォメーションダイナミクスを効果的に変化させることが明らかになった。この変化は下流のシグナル伝達カスケードに大きな変化をもたらし、細胞の挙動に影響を与える。 | ||||||
A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
A-419259 は Src ファミリーキナーゼ阻害剤であり、Fyn の活性を阻害し、その下流経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lck Inhibitor 抑制剤 | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
LckインヒビターはFynの選択的モジュレーターであり、ユニークな静電相互作用によってATP結合を破壊する能力によって区別される。その設計は、阻害剤-キナーゼ複合体を安定化させる特異的な疎水性接触を促進し、その結果、反応速度が変化する。この化合物はアロステリック阻害を示し、酵素の構造コンフォメーションに影響を与え、その後標的基質のリン酸化状態に影響を与え、それによって細胞内シグナル伝達ネットワークを再構築する。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
サラカチニブはFynを含むSrcファミリーキナーゼを選択的に阻害し、その活性とシグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 173955 | 260415-63-2 | sc-507378 | 10 mg | $320.00 | ||
PD173955はSrcファミリーキナーゼを阻害し、Fynの活性とその下流への作用を低下させる可能性がある。 | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
Herbimycin AはSrcファミリーキナーゼを阻害する抗生物質である。Fynキナーゼ活性とそれに関連するシグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||