EFP アクチベーター

一般的なEFP活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ポリイノシンポリシチジル酸カリウム塩 CAS 31852 -29-6、サリドマイド CAS 50-35-1、カリキュリン A CAS 101932-71-2、ルキソリチニブ CAS 941678-49-5。

EFPアクチベーターは、タンパク質の分解、シグナル伝達、免疫応答調節に重要なユビキチン化とISG化過程に関与するタンパク質であるEFP（E3ユビキチン/ISG15リガーゼTRIM25）の活性を調節する可能性のある多様な化合物群である。これらの活性化因子は、EFPと直接相互作用するのではなく、EFPが作用する細胞環境やシグナル伝達経路に影響を与えることによって機能する。例えば、MG132のようなプロテアソーム阻害剤は、ユビキチンに関連する活性の要求を高めることにより、間接的にEFPの活性を高める可能性がある。化学物質ではないが、インターフェロンαアナログや誘導剤は、ISGylationプロセスの調節がEFPにどのような影響を与えうるかを理解する基礎となる。同様に、TNF-α産生を誘導する化合物やJAK/STAT経路を調節する化合物は、サイトカインシグナル伝達や免疫応答に関与することから、間接的にEFP活性に影響を与える可能性がある。

さらに、カリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤やケルセチンのような熱ショックタンパク質阻害剤は、それぞれ細胞のリン酸化状態やタンパク質のフォールディング過程を変化させることにより、EFPに影響を与える可能性がある。NF-κBやMAPK経路モジュレーターも、EFPが様々なシグナル伝達過程に関与していることを考えると、このクラスでは極めて重要である。ラパマイシンのようなオートファジー調節剤、DNA損傷応答調節剤、小胞体ストレス調節剤、酸化ストレス調節剤は、EFPの機能と交差する細胞プロセスに影響を与えることで、このクラスの多様性を高めている。従って、EFPアクチベーター・クラスは、ユビキチン化、ISG化、関連シグナル伝達経路への影響を通じて、間接的にEFPの活性を調節する可能性を持つ、様々な生化学的薬剤を包含している。T