CEL阻害剤
一般的なセルインヒビターには、リパーゼインヒビター、THL CAS 96829-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-012 6 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびラパマイシン CAS 53123-88-9。
カルボキシエステラーゼ様（CEL）阻害剤は、カルボキシエステラーゼファミリー内の酵素、特にカルボキシエステラーゼ様酵素に似た酵素の活性を標的として阻害する化学化合物の一種です。 カルボキシエステラーゼは、低分子から複雑な脂質に至るまで、さまざまな基質のエステル結合の加水分解を触媒する酵素群です。 CEL阻害剤は、これらの酵素の活性部位に結合することで機能し、それによって触媒活性を阻害します。阻害のメカニズムは様々であり、阻害剤が基質と活性部位を競合する競合阻害、または阻害剤が酵素の別の部位に結合し、その立体構造を変えて活性を低下させる非競合阻害が関与します。CEL阻害剤の化学構造は多様であり、酵素の活性部位の主要アミノ酸と相互作用する特定の官能基を伴うことが多い。これらの相互作用には、水素結合、疎水性相互作用、および酵素の活性セリン残基との共有結合が含まれる。
CEL阻害剤の研究と設計は、酵素基質相互作用と生化学的経路における酵素阻害のより広範な影響を理解する上で重要である。CEL酵素を阻害することで、脂質代謝や複雑な分子の分解を含む代謝プロセスにおいて、これらの酵素が果たす役割を解明することができます。さらに、CEL阻害剤はカルボキシルエステラーゼの動力学や構造生物学を研究する生化学アッセイのツールとして頻繁に使用され、酵素機能、基質特異性、酵素活性の構造的基礎に関する洞察を提供します。これらの阻害剤の設計には、通常、X線結晶構造解析や分子モデリングなどの技術による酵素の構造の徹底的な理解が関与します。これにより、重要な結合部位の特定や、高い特異性と効力を備えた分子の開発が可能になります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
リパーゼ阻害剤THLは、リパーゼの活性部位を標的として脂質代謝を阻害するユニークなメカニズムで作用する。触媒残基と特異的な相互作用を形成し、酵素のコンフォメーションを変化させ、活性を低下させる。この化合物は、競合的阻害を特徴とする明確な速度論的プロフィールを示し、脂質の加水分解を正確に調節することができる。その構造特性は結合親和性を高め、代謝経路とエネルギー恒常性に影響を与える。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤。PI3Kは、Aktシグナル伝達経路に関与するキナーゼであり、細胞の生存と増殖を制御します。PI3Kの阻害は、CEL（E-4）機能に関連する可能性がある下流タンパク質の活性化を抑制する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2 を阻害する。MEK1/2 は、成長や分化を含む基本的な細胞プロセスを制御する MAPK/ERK 経路の主要な酵素である。MEK を阻害すると、CEL (E-4) と同様に、この経路がタンパク質に及ぼす影響が弱まる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
ピリジニルイミダゾール化合物で、ストレスや炎症シグナルを伝達する分子であるp38 MAPキナーゼを阻害し、おそらくCEL（E-4）に似たタンパク質に影響を及ぼす。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12に結合し、細胞増殖と代謝の中心であるmTORを特異的に阻害し、CEL（E-4）アナログが関与する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力なPI3K阻害剤であり、CEL（E-4）様タンパク質と相互作用する可能性のある下流のシグナル伝達に影響を及ぼすステロイド代謝物。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
アントラピラゾロン系JNK阻害剤で、転写因子やサイトカインを調節し、CEL（E-4）様タンパク質が関与している可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路の上流で働くMEKを阻害し、CEL（E-4）関連タンパク質を含む下流エフェクターの機能を変化させる合成化合物。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤で、CEL（E-4）関連タンパク質を含む幅広い細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることができる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
特に、細胞の生存と増殖に極めて重要なAktシグナル伝達経路を阻害することから、CEL（E-4）様タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||