BTBD17 アクチベーター

一般的なBTBD17活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

BTBD17活性化剤は、細胞内の多様なシグナル伝達メカニズムを通じて間接的にBTBD17の機能的活性化を促進する様々な化合物からなる。フォルスコリンとIBMXはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させる作用があり、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、IBMXはホスホジエステラーゼによるcAMP分解を阻害する。その結果、cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはBTBD17の制御に関与するタンパク質をリン酸化し、その活性を高めると考えられる。オカダ酸、カリクリンA、アニソマイシンは細胞のリン酸化状態を変化させる。オカダ酸とカリクリンAはタンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質のリン酸化状態を維持するが、アニソマイシンはストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、おそらくストレス応答経路を通じてBTBD17の活性化を促進する。エピガロカテキンガレートとスタウロスポリンのキナーゼ活性平衡は、BTBD17のシグナル伝達経路を制御するキナーゼの活性を調節することにより、BTBD17の活性化を促進する可能性がある。

BTBD17の活性は、細胞の中心的なシグナル伝達経路に影響を与える化合物によってさらに影響を受ける。PKC活性化因子としてのPMAとPI3K阻害剤LY294002は、細胞内の多様なシグナル伝達メカニズムを通じて間接的にBTBD17の機能的活性化を促進する様々な化合物からなるmodBTBD17 Activatorである。フォルスコリンとIBMXはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させる作用があり、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、IBMXはホスホジエステラーゼによるcAMP分解を阻害する。その結果、cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはBTBD17の制御に関与するタンパク質をリン酸化し、その活性を高めると考えられる。オカダ酸、カリクリンA、アニソマイシンは細胞のリン酸化状態を変化させる。オカダ酸とカリクリンAはタンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質のリン酸化状態を維持するが、アニソマイシンはストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、おそらくストレス応答経路を通じてBTBD17の活性化を促進する。エピガロカテキンガレートとスタウロスポリンのキナーゼ活性平衡は、BTBD17のシグナル伝達経路を制御するキナーゼの活性を調節することにより、BTBD17の活性化を促進する可能性がある。