ARK-2阻害剤
一般的な ARK-2 阻害剤には、Tozasertib CAS 639089-54-6、Hesperadin CAS 422513-13-1、MLN8237 CAS 10284 86-01-2、MLN 8054 CAS 869363-13-3、および AT9283 CAS 896466-04-9。
ARK-2阻害剤は、さまざまな細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たす酵素、ARK-2（活性化受容体キナーゼ2）の活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。セリン/スレオニンキナーゼであるARK-2は、細胞周期進行、アポトーシス、ストレスに対する細胞応答など、いくつかの重要なプロセスの制御に関与しています。これらの阻害剤は、ARK-2の活性部位に結合し、そのリン酸化活性を阻害することで作用する。この結合は通常、酵素のATP結合ポケットとの相互作用によって起こり、ATPの接近を効果的に遮断する。これは、キナーゼの活性にとって不可欠である。ARK-2阻害剤の構造には、キナーゼのヒンジ領域と相互作用するコア骨格が含まれていることが多い。また、特異性と結合親和性を高める追加の置換基も含まれている。これらの化合物は、一般的に、最適な阻害特性を持つ分子を特定するための、合理的な薬物設計とハイスループットスクリーニングの組み合わせによって設計されています。
ARK-2阻害剤の化学は、さまざまな構造モチーフを含み、多くの化合物は、キナーゼドメインと良好に相互作用することが知られているピリジン、キノリン、またはピリミジンなどの複素環式コアを特徴としています。これらのコア構造は、阻害剤の薬物動態学的および物理化学的特性を改善するために、ハロゲン、アミド、スルホンアミドなどのさまざまな官能基で修飾されることが多い。一部の ARK-2 阻害剤には、細胞膜への浸透性を高める疎水性部分が組み込まれており、細胞内での利用可能性が高まる。これらの阻害剤の設計には、通常、オフターゲット効果を最小限に抑えながら ARK-2 に対する選択性を最適化するための詳細な構造活性相関（SAR）研究が含まれる。この選択性は、他のキナーゼに影響を与えることなく、阻害剤が ARK-2 の活性を特異的に調節することを保証するものであり、そのため、さまざまな細胞プロセスにおける ARK-2 の役割を研究するための、焦点を絞ったツールを提供します。 ARK-2 阻害剤の開発は、現在も活発な研究分野であり、その構造的特性の改良と結合効率の改善に向けた取り組みが継続されています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
4-クロロ-6,7-ビス-(2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリンは、ARK-2として、主要な生体分子と一過性の複合体を形成することを可能にする特徴的な反応性パターンを示す。そのユニークな構造により、溶解性と透過性が向上し、細胞膜を通過する迅速な拡散が促進される。この化合物と金属イオンとの相互作用により、その電子的特性が変化し、反応速度論に影響を与え、特定の生化学的経路を効果的に調節することができる。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
SU6668として知られるPDGFRチロシンキナーゼ阻害剤VIは、チロシンキナーゼ受容体を標的とする顕著な選択性を示し、細胞のシグナル伝達カスケードに影響を与える。そのユニークな分子構造は強い結合親和性を促進し、酵素-基質複合体の安定化につながる。この化合物のリン酸化イベントを阻害する能力は、下流のシグナル伝達を変化させ、細胞の増殖と分化に影響を与える。さらに、疎水性領域は脂質膜との相互作用を促進し、細胞の取り込み動態に影響を与える。 | ||||||
OM137 | 292170-13-9 | sc-255403 | 5 mg | $67.00 | ||
ARK-2に分類されるOM137は、酸ハロゲン化物として興味深い反応性を示し、顕著な効率で求核アシル置換に関与する。その求電子的カルボニル基は、アミンやアルコールとの迅速な相互作用を促進し、多様なアシル誘導体を生成する。この化合物のユニークな立体配置は反応速度論に影響を与え、選択的なアシル化経路を可能にする。さらに、その極性官能基は様々な溶媒への溶解性を高め、合成用途における多様な反応性プロファイルを促進する。 | ||||||
Paprotrain | 57046-73-8 | sc-364124A sc-364124 | 5 mg 10 mg | $90.00 $129.00 | 2 | |
ARK-2酸ハロゲン化物であるPaprotrainは、求核アシル置換の際に安定な中間体を形成する能力を特徴とする特徴的な反応性を示す。この化合物のユニークな電子的特性は親電子性を高め、さまざまな求核剤との迅速かつ選択的な反応を可能にする。さらに、その特異な立体配置はアシル化の位置選択性に影響を与え、極性環境における高い反応性は多様な合成変換を促進する。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054はオーロラAキナーゼ阻害剤であり、間接的にオーロラBを阻害することで細胞周期停止を引き起こします。ARK-2に対する作用は、細胞分裂に重要な役割を果たす有糸分裂紡錘体の形成を阻害することに関与しています。 | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283は、オーロラB、JAK2、ABLキナーゼを含む、複数のキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤です。ARK-2を阻害することで、細胞周期停止とアポトーシスを誘導し、染色体安定性におけるその役割を強調します。 | ||||||