ADM Receptor アクチベーター

一般的な ADM 受容体活性化剤には、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5 などがあるが、これらに限定されない。

ADM受容体活性化剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることでADM受容体に影響を与え、プロテインキナーゼAを活性化させる化合物からなる。この活性化はADM受容体のリン酸化を引き起こし、その機能を高める。注目すべきことに、これらの活性化剤は、カテコールアミン（例えば、ノルエピネフリン、エピネフリン、イソプロテレノール、ドーパミン）、ホスホジエステラーゼ阻害剤（例えば、シルデナフィル、テオフィリン、カフェイン、ロリプラム）、cAMPレベルを直接的または間接的に増加させる化合物（例えば、フォルスコリン、ジブチリル-cAMP、アデノシン、アデニン）など、いくつかのカテゴリーに分類することができる。

これらの化合物は、ADM受容体の機能的活性化に、いくつかの異なる、しかし相互に関連した形で寄与している。カテコラミンとアデノシンはそれぞれの受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼ活性を上昇させ、続いてcAMP産生を増加させる。ホスホジエステラーゼ阻害剤はcAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPレベルを高く維持します。フォルスコリンはアデニルシクラーゼ活性を直接刺激するが、細胞透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはこのステップをバイパスし、プロテインキナーゼAを直接活性化する。これらのADM受容体活性化剤は、cAMP-プロテインキナーゼAシグナル伝達経路を活用することにより、ADM受容体のリン酸化と機能的活性化に寄与する。