ACTR10 アクチベーター

一般的なACTR10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ジャスプラキノリドCAS 102396-24-7、リチウムCAS 7439-93-2、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ACTR10活性化剤には、細胞骨格ダイナミクスにおけるACTR10の機能強化に寄与する様々な化合物が含まれる。例えば、ある種の活性化剤は、細胞内のセカンドメッセンジャーのレベルを上昇させることによって作用し、ACTR10が基本的に関与しているアクチンフィラメントの形成促進を頂点とする細胞内事象のカスケードを引き起こす。これは、これらのメッセンジャーを産生する酵素を直接刺激することによって達成され、ACTR10の重合活性に重要な経路をアップレギュレートする。他の活性化因子は、既存のアクチンフィラメントを安定化することによってその効果を発揮するが、このメカニズムは細胞骨格の完全性を維持するためにACTR10の活性を高めることを間接的に必要とする。これらのフィラメントの分解を防ぐことにより、細胞はACTR10が重要な役割を果たすアクチンの核形成と伸長活性を増強することで補うと考えられる。

さらに、ACTR10の活性の調節は、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって達成することができ、このリン酸化状態はACTR10のアクチンフィラメントへの組み込みに下流から影響を与える。タンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、ACTR10と相互作用できるリン酸化基質が豊富な細胞環境を作り出し、ACTR10の機能を増強する可能性がある。逆に、他の化合物は微小管ネットワークに影響を与え、安定化させたり、破壊させたりすることによって、アクチン細胞骨格、ひいてはACTR10の活性にノックオン効果をもたらす。このような細胞骨格ダイナミクスの変化によって、細胞はその内部足場を調整せざるを得なくなるが、ACTR10はこの再編成における重要なメディエーターである。例えば、微小管の安定化にはアクチンフィラメントの再編成が必要であり、ACTR10はその変化に対応するため、アクチンに関連したプロセスに積極的に参加する。対照的に、微小管が破壊されると、細胞の構造と機能を維持するためにアクチンフィラメントの集合が代償的に増加する。