Date published: 2025-9-8

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Ziagen (CAS 136470-78-5)

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Nomi alternativi:
Abacavir
Applicazione:
Ziagen è un analogo nucleosidico carbociclico con attività inibitoria contro l'HIV-1
Numero CAS:
136470-78-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
286.33
Formula molecolare:
C14H18N6O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Ziagen, chimicamente noto come abacavir solfato, è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI) ampiamente studiato nella ricerca scientifica per il suo ruolo nella lotta all'HIV/AIDS. Il suo meccanismo d'azione prevede l'interferenza con l'attività della trascrittasi inversa dell'HIV, un enzima fondamentale per la replicazione virale. L'abacavir viene fosforilato intracellularmente nella sua forma attiva, il trifosfato di abacavir, che compete con i nucleotidi naturali per l'incorporazione nel DNA virale, portando alla terminazione della catena e all'inibizione della replicazione virale. La ricerca sull'abacavir si è estesa oltre le sue proprietà antiretrovirali, approfondendo il suo impatto sulla funzione immunitaria, i meccanismi di resistenza ai farmaci e le potenziali sinergie con altri agenti antiretrovirali. Gli studi hanno analizzato la farmacocinetica e la farmacodinamica di abacavir per ottimizzare le strategie di dosaggio e migliorare la sua efficacia nel sopprimere la carica virale e prevenire l'emergere di ceppi di HIV resistenti ai farmaci. Inoltre, la ricerca ha esplorato il profilo di sicurezza di abacavir, compreso il suo potenziale di reazioni avverse al farmaco come le reazioni di ipersensibilità, evidenziando l'importanza della farmacovigilanza nella pratica clinica. Inoltre, le indagini sui nuovi sistemi e formulazioni di somministrazione dei farmaci mirano a migliorare la biodisponibilità e l'aderenza dei pazienti alla terapia antiretrovirale a base di abacavir. La comprensione dei meccanismi d'azione e delle applicazioni di ricerca dell'abacavir fornisce preziose indicazioni sul suo ruolo nella gestione dell'HIV/AIDS e sugli sforzi in corso per combattere questa sfida globale alla salute pubblica.


Ziagen (CAS 136470-78-5) Referenze

  1. Abacavir-lamivudina-zidovudina vs indinavir-lamivudina-zidovudina in adulti infetti da HIV antiretrovirali nativi: Uno studio randomizzato di equivalenza.  |  Staszewski, S., et al. 2001. JAMA. 285: 1155-63. PMID: 11231744
  2. Lo screening prospettico dell'antigene leucocitario umano-B*5701 evita la reazione di ipersensibilità ad abacavir nella popolazione francese etnicamente mista affetta da HIV.  |  Zucman, D., et al. 2007. J Acquir Immune Defic Syndr. 45: 1-3. PMID: 17356469
  3. Assenza di tossicità mitocondriale nei cuori di topi transgenici trattati con abacavir.  |  Kohler, JJ., et al. 2010. Cardiovasc Toxicol. 10: 146-51. PMID: 20379802
  4. Gli inibitori della trascrittasi inversa nucleosidica sopprimono la neovascolarizzazione coroideale indotta dal laser nei topi.  |  Mizutani, T., et al. 2015. Invest Ophthalmol Vis Sci. 56: 7122-9. PMID: 26529046
  5. Abacavir induce trombosi arteriosa in un modello murino.  |  Collado-Diaz, V., et al. 2018. J Infect Dis. 218: 228-233. PMID: 29346575
  6. La via inibitoria di PD1 e le cellule dendritiche mature contribuiscono all'ipersensibilità all'abacavir nei topi transgenici con antigene leucocitario umano PD1 knockout.  |  Song, B., et al. 2021. Toxicology. 463: 152971. PMID: 34606953
  7. L'editing CRISPR di CCR5 e HIV-1 facilita l'eliminazione virale nei topi umanizzati con infezione da farmaci antiretrovirali.  |  Dash, PK., et al. 2023. Proc Natl Acad Sci U S A. 120: e2217887120. PMID: 37126704
  8. L'erosione della lamina nucleare indotta dalla resurrezione di retrovirus endogeni è alla base dell'invecchiamento neuronale.  |  Zhang, H., et al. 2023. Cell Rep. 42: 112593. PMID: 37261950
  9. 1592U89, un nuovo analogo nucleosidico carbociclico con un'attività potente e selettiva contro il virus dell'immunodeficienza umana.  |  Daluge, SM., et al. 1997. Antimicrob Agents Chemother. 41: 1082-93. PMID: 9145874
  10. Abacavir.  |  Foster, RH. and Faulds, D. 1998. Drugs. 55: 729-36; discussion 737-8. PMID: 9585869

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