Date published: 2025-9-10

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XCT790 (CAS 725247-18-7)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
3-[4-(2,4-bis-trifluoromethylbenzyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-cyano-n-(5-trifluoromethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acrylamide
Applicazione:
XCT790 è un potente agonista inverso di ERRα
Numero CAS:
725247-18-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
596.42
Formula molecolare:
C23H13F9N4O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Si tratta di un agonista inverso potente e specifico di ERRå. XCT790 è selettivo e non mostra alcuna attività antagonista significativa sui recettori nucleari correlati, come ERR o ERå, a concentrazioni inferiori a 10 µM. Inoltre, inibisce l'attività costitutiva di ERRå in saggi biochimici e cellulari. Il valore IC50 è di 300-500 nM in saggi di trasfezione transitoria utilizzando GAL4-ERR LBD o ERR completo con il promotore mSHP.


XCT790 (CAS 725247-18-7) Referenze

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  2. Identificazione e caratterizzazione dei recettori alfa e gamma legati agli estrogeni in cellule di glioma e astrocitoma umano.  |  Gandhari, MK., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 315: 314-8. PMID: 19822186
  3. Il recettore alfa legato agli estrogeni e il coattivatore legato alla PGC-1 costituiscono un nuovo complesso che media la biogenesi dei mitocondri funzionali.  |  Mirebeau-Prunier, D., et al. 2010. FEBS J. 277: 713-25. PMID: 20067526
  4. Un ruolo del recettore nucleare orfano estrogeno-correlato alfa nella decidualizzazione delle cellule stromali endometriali e nell'espressione di geni implicati nel metabolismo energetico.  |  Bombail, V., et al. 2010. J Clin Endocrinol Metab. 95: E224-8. PMID: 20668045
  5. Il recettore α degli estrogeni regola il differenziamento dei miociti scheletrici attraverso la modulazione della via della MAP chinasi ERK.  |  Murray, J. and Huss, JM. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 301: C630-45. PMID: 21562305
  6. Il corepressore NCoR1 antagonizza PGC-1α e il recettore α legato agli estrogeni nella regolazione della funzione muscolare scheletrica e del metabolismo ossidativo.  |  Pérez-Schindler, J., et al. 2012. Mol Cell Biol. 32: 4913-24. PMID: 23028049
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  11. Regolazione dell'espressione di PGC-1α da parte di un asse di segnalazione GSK-3β-TFEB nel muscolo scheletrico.  |  Theeuwes, WF., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1867: 118610. PMID: 31738957
  12. Gremlin-1 aumenta la segnalazione del recettore α legato agli estrogeni attraverso l'attivazione dell'EGFR: implicazioni per la progressione del cancro al seno.  |  Park, SA., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 988-999. PMID: 32572171
  13. Esplorazione della modalità di legame e della termodinamica degli agonisti inversi contro il recettore alfa degli estrogeni.  |  Karnati, KR., et al. 2020. RSC Adv. 10: 16659-16668. PMID: 35498853

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

XCT790, 5 mg

sc-253835
5 mg
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