Date published: 2025-10-26

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Wee1 Inibitore (CAS 622855-37-2)

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Nomi alternativi:
4-(2-Chlorophenyl)-9-hydroxypyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3-(2H,6H)-dione
Applicazione:
Wee1 Inhibitor è un composto pirrolocarbazolico che agisce come un potente inibitore di Wee1 mirato al sito di legame ATP.
Numero CAS:
622855-37-2
Peso molecolare:
362.77
Formula molecolare:
C20H11ClN2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore di Wee1 è un composto pirrolocarbazolico che agisce come un potente inibitore mirato al sito di legame dell'ATP di Wee1 (IC50 = 11 nM) in modo ATP-competitivo e mostra una selettività di circa 40 volte rispetto alla chinasi di checkpoint correlata Chk1 (IC50 = 440 nM). Wee1 è una proteina chinasi coinvolta nella regolazione del ciclo cellulare, in particolare nel controllo del checkpoint G2-M. Inibendo Wee1, questi inibitori possono interferire con la normale progressione del ciclo cellulare e promuovere l'arresto del ciclo cellulare o indurre un ingresso prematuro nella mitosi. Questa interruzione del ciclo cellulare può avere diversi effetti sulla proliferazione cellulare. L'inibitore di Wee1 è stato studiato come potenziale agente antitumorale per la sua capacità di indurre danni al DNA e promuovere la morte cellulare nelle cellule tumorali. Inoltre, inibisce l'attività ATPasica di LptB, un enzima coinvolto nel trasporto e nell'assemblaggio di LPS (IC50 = 25 µM per l'enzima di E. coli).


Wee1 Inibitore (CAS 622855-37-2) Referenze

  1. Inibitori del 4-fenilpirrolo[3,4-c]carbazolo-1,3(2H,6H)-dione della chinasi di checkpoint Wee1. Relazioni struttura-attività per la modifica del cromoforo e la sostituzione dell'anello fenilico.  |  Palmer, BD., et al. 2006. J Med Chem. 49: 4896-911. PMID: 16884302
  2. Regolazione del ciclo cellulare da parte dell'inibitore di Wee1 PD0166285, pirido [2,3-d] piimidina, nella linea cellulare di melanoma di topo B16.  |  Hashimoto, O., et al. 2006. BMC Cancer. 6: 292. PMID: 17177986
  3. CHK1 svolge un ruolo critico nell'attività antileucemica dell'inibitore wee1 MK-1775 nelle cellule di leucemia mieloide acuta.  |  Qi, W., et al. 2014. J Hematol Oncol. 7: 53. PMID: 25084614
  4. Un regime che combina l'inibitore di Wee1 AZD1775 con gli inibitori di HDAC ha come obiettivo le cellule di leucemia mieloide acuta umana che presentano diverse mutazioni genetiche.  |  Zhou, L., et al. 2015. Leukemia. 29: 807-18. PMID: 25283841
  5. Uno screening genetico funzionale identifica una maggiore sensibilità all'inibizione di WEE1 in cellule con difetti nell'anemia di Fanconi e nelle vie HR.  |  Aarts, M., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 865-76. PMID: 25673822
  6. Uno screening genetico aploide identifica il meccanismo di regolazione G1/S come determinante della sensibilità all'inibitore Wee1.  |  Heijink, AM., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 15160-5. PMID: 26598692
  7. Un analogo dell'inibitore WEE1 AZD1775 mantiene la sinergia con il cisplatino e dimostra una ridotta citotossicità a singolo agente nelle cellule di medulloblastoma.  |  Matheson, CJ., et al. 2016. ACS Chem Biol. 11: 921-30. PMID: 26745241
  8. La soppressione di Sirt1 sensibilizza le cellule di cancro al polmone al danno al DNA e all'apoptosi indotti dall'inibitore della WEE1 MK-1775.  |  Chen, G., et al. 2017. Oncogene. 36: 6863-6872. PMID: 28869605
  9. Identificazione di un complesso di rodio(iii) come inibitore di Wee1 contro le cellule di cancro al seno triplo-negativo mutate in TP53.  |  Yang, GJ., et al. 2018. Chem Commun (Camb). 54: 2463-2466. PMID: 29367998
  10. Inibitori di ATM, ATR, CHK1, CHK2 e WEE1 nel cancro e nelle cellule staminali tumorali.  |  Ronco, C., et al. 2017. Medchemcomm. 8: 295-319. PMID: 30108746
  11. L'inibizione combinata di Aurora Kinase A (AURKA) e WEE1 dimostra un effetto antitumorale sinergico nel carcinoma a cellule squamose della testa e del collo.  |  Lee, JW., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 3430-3442. PMID: 30755439
  12. La terapia sequenziale con inibitori di PARP e WEE1 riduce al minimo la tossicità mantenendo l'efficacia.  |  Fang, Y., et al. 2019. Cancer Cell. 35: 851-867.e7. PMID: 31185210
  13. L'iperregolazione di Myt1 promuove la resistenza acquisita delle cellule tumorali all'inibizione di Wee1.  |  Lewis, CW., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5971-5985. PMID: 31594837
  14. Effetto antitumorale di un inibitore di WEE1 e potenziamento della sensibilità di olaparib attraverso la modulazione della risposta al danno del DNA nel carcinoma mammario triplo negativo.  |  Ha, DH., et al. 2020. Sci Rep. 10: 9930. PMID: 32555285
  15. L'inibizione di WEE1 induce l'immunità antitumorale attivando ERV e la via del dsRNA.  |  Guo, E., et al. 2022. J Exp Med. 219: PMID: 34825915

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