Date published: 2025-9-9

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VU0155069 (CAS 1130067-06-9)

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Nomi alternativi:
N-[2-[4-(5-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]-1-methylethyl]-2-naphthalenecarboxamide
Applicazione:
VU0155069 è un inibitore potente e specifico della fosfolipasi D1
Numero CAS:
1130067-06-9
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
462.98
Formula molecolare:
C26H27ClN4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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VU0155069 è un inibitore potente e specifico della PC-PLD1 (fosfolipasi D1). VU0155069 riduce significativamente la migrazione invasiva nelle linee cellulari di cancro al seno (MDA-231, 4T1 e PMT). VU0155069 è un inibitore della PC-PLD2.


VU0155069 (CAS 1130067-06-9) Referenze

  1. Progettazione di inibitori della fosfolipasi D isoforma-selettivi che modulano l'invasività delle cellule tumorali.  |  Scott, SA., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 108-17. PMID: 19136975
  2. Inibizione dell'attivazione della fosfolipasi D stimolata dal peptide di formile da parte di Fal-002-2 attraverso il blocco delle vie di segnalazione Arf6, RhoA e protein chinasi C nei neutrofili di ratto.  |  Tsai, YR., et al. 2013. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 386: 507-19. PMID: 23525454
  3. La fosfolipasi D1 ha un ruolo centrale nell'artrite autoimmune cronica guidata dall'interleuchina-1β attraverso la regolazione di NF-κB, del fattore 1α inducibile nell'ipossia e di FoxO3a.  |  Kang, DW., et al. 2013. Mol Cell Biol. 33: 2760-72. PMID: 23689131
  4. L'influenza degli acidi grassi polinsaturi sul traffico e l'attività delle isoforme della fosfolipasi D nei mastociti.  |  Basiouni, S., et al. 2013. Int J Mol Sci. 14: 9005-17. PMID: 23698760
  5. La fosfolipasi D1 agisce attraverso Akt/TopBP1 e RB1 per regolare il programma apoptotico E2F1-dipendente nelle cellule tumorali.  |  Kang, DW., et al. 2017. Cancer Res. 77: 142-152. PMID: 27793841
  6. PLD1 regola il differenziamento adipogenico attraverso la fosforilazione di mTOR - IRS-1 a livello della serina 636/639.  |  Song, HI. and Yoon, MS. 2016. Sci Rep. 6: 36968. PMID: 27872488
  7. Effetti molecolari della doxorubicina sul metabolismo della colina nel cancro al seno.  |  Cheng, M., et al. 2017. Neoplasia. 19: 617-627. PMID: 28654865
  8. Elevata fosfolipasi D isoforma 1 nell'ippocampo dei pazienti con malattia di Alzheimer: Importanza della disfunzione sinaptica e dei deficit di memoria.  |  Krishnan, B., et al. 2018. Alzheimers Dement (N Y). 4: 89-102. PMID: 29560412
  9. Fosfolipasi D: Un nuovo mediatore durante la calcificazione vascolare indotta da fosfati elevati associata alla malattia renale cronica.  |  Skafi, N., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 4825-4839. PMID: 30207376
  10. Ruolo della fosfolipasi D nella migrazione e nell'invasione indotte dall'acido linoleico nelle cellule di cancro al seno.  |  Diaz-Aragon, R., et al. 2019. Mol Cell Biochem. 457: 119-132. PMID: 30877512
  11. PLD1 promuove la morfogenesi delle spine dendritiche attraverso l'attivazione di PKD1.  |  Li, WQ., et al. 2019. Mol Cell Neurosci. 99: 103394. PMID: 31356881
  12. VU0155069 inibisce l'attivazione dell'inflammasoma indipendentemente dall'attività della fosfolipasi D1.  |  Lee, SK., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14349. PMID: 31586128
  13. La fosfolipasi D e la fosfatidilinositolo-4-fosfato 5-chinasi 1 sono coinvolte nella regolazione della differenziazione morfologica degli oligodendrociti.  |  Kato, Y., et al. 2021. Exp Cell Res. 405: 112654. PMID: 34044015
  14. L'inibizione della fosfolipasi D1 induce la morte cellulare immunogenica e potenzia l'immunoterapia nel cancro del colon-retto.  |  Hwang, WC., et al. 2022. Exp Mol Med. 54: 1563-1576. PMID: 36131027
  15. L'inibizione della fosfolipasi D1 migliora la steatosi epatocitaria e la malattia del fegato grasso non alcolica.  |  Wang, H., et al. 2023. JHEP Rep. 5: 100726. PMID: 37138676

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