Date published: 2025-9-6

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VPC 23019 (CAS 449173-19-7)

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Nomi alternativi:
2-Amino-N-(3-octylphenyl)-3-(phosph onooxy)-propanamaide
Applicazione:
VPC 23019 è un antagonista del recettore EDG (sfingosina-1-fosfato).
Numero CAS:
449173-19-7
Peso molecolare:
372.40
Formula molecolare:
C17H29N2O5P
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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VPC 23019 è un antagonista dell'EDG (recettore della sfingosina-1-fosfato) che inibisce selettivamente l'EDG-1 (recettore della sfingosina-1-fosfato 1 pKi = 7,86) e l'EDG-3 (recettore della sfingosina-1-fosfato 3 pKi =5,93). È stato inoltre dimostrato che inibisce la crescita di diversi tipi di cellule tumorali, tra cui quelle del seno, della prostata e del polmone. Inoltre, è stato utilizzato come inibitore dell'enzima PI3K, coinvolto nella regolazione della crescita e della differenziazione cellulare.


VPC 23019 (CAS 449173-19-7) Referenze

  1. Profilo di espressione del recettore della sfingosina 1-fosfato e regolazione della migrazione in cellule di carcinoma tiroideo umano.  |  Balthasar, S., et al. 2006. Biochem J. 398: 547-56. PMID: 16753042
  2. S1P stimola la migrazione chemiotattica e l'invasione nelle cellule di cancro ovarico OVCAR3.  |  Park, KS., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 356: 239-44. PMID: 17349972
  3. La fitosfingosina-1-fosfato stimola la migrazione chemiotattica dei fibroblasti di topo L2071 attraverso le proteine G sensibili alla tossina della pertosse.  |  Kim, MK., et al. 2007. Exp Mol Med. 39: 185-94. PMID: 17464180
  4. La sfingosina-1-fosfato stimola la secrezione di aldosterone attraverso un meccanismo che coinvolge le vie PI3K/PKB e MEK/ERK 1/2.  |  Brizuela, L., et al. 2007. J Lipid Res. 48: 2264-74. PMID: 17609523
  5. L'equilibrio della segnalazione di S1P1 e S1P2 regola la permeabilità microvascolare periferica nella vascolarizzazione del muscolo cremaster del ratto.  |  Lee, JF., et al. 2009. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 296: H33-42. PMID: 19011048
  6. Il post-trattamento con isoflurano riduce il danno cerebrale ipossico-ischemico neonatale nei ratti attraverso la via della sfingosina-1-fosfato/fosfatidilinositolo-3-chinasi/Akt.  |  Zhou, Y., et al. 2010. Stroke. 41: 1521-7. PMID: 20508187
  7. La sfingosina-1-fosfato riduce il danno renale acuto indotto dall'ischemia epatica/riperfusione attraverso l'attenuazione del danno endoteliale nei topi.  |  Lee, SY., et al. 2011. Nephrology (Carlton). 16: 163-73. PMID: 21272128
  8. Fingolimod potenzia gli effetti di sunitinib malato in un modello di cancro al seno nel ratto.  |  Mousseau, Y., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 31-40. PMID: 22160641
  9. Gli agonisti di PPARγ regolano l'espressione del recettore 1 della sfingosina 1-fosfato (S1P), che a sua volta riduce gli aumenti di [Ca(2+)]i indotti da S1P nelle cellule mesangiali renali.  |  Koch, A., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1831: 1634-43. PMID: 23906789
  10. FTY720 attenua le lesioni testicolari indotte da torsione/detorsione nei ratti.  |  Shih, HJ., et al. 2015. J Surg Res. 196: 325-31. PMID: 25862489
  11. La sfingosina 1-fosfato aumenta l'eccitabilità dei neuroni sensoriali di ratto attraverso l'attivazione dei recettori 1 e/o 3 della sfingosina 1-fosfato.  |  Li, C., et al. 2015. J Neuroinflammation. 12: 70. PMID: 25880547
  12. La sfingosina-1-fosfato è un nuovo regolatore dell'attività del regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR).  |  Malik, FA., et al. 2015. PLoS One. 10: e0130313. PMID: 26079370
  13. Il blocco della segnalazione del recettore 2 della sfingosina 1-fosfato attenua l'ipertrofia degli adipociti indotta dalla dieta ad alto contenuto di grassi e l'intolleranza sistemica al glucosio nei topi.  |  Kitada, Y., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1839-51. PMID: 26943364
  14. L'apolipoproteina M sopprime i fenotipi della nefropatia IgA nei topi iper-IgA.  |  Kurano, M., et al. 2019. FASEB J. 33: 5181-5195. PMID: 30629456
  15. Effetto antinfiammatorio della geniposide sulla regolazione delle funzioni dei fibroblasti sinoviali dell'artrite reumatoide attraverso l'inibizione della conversione dei recettori della sfingosina-1-fosfato1/3 accoppiati Gαi/Gαs.  |  Wang, RH., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 584176. PMID: 33363467

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VPC 23019, 10 mg

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10 mg
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