Struttura molecolare di VER-49009, Numero CAS: 940289-57-6
VER-49009 (CAS 940289-57-6)
Nomi alternativi:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
Applicazione:
VER-49009 è un inibitore di Hsp90
Numero CAS:
940289-57-6
Peso molecolare:
387.8
Formula molecolare:
C19H18ClN3O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Descrizione
Informazione tecnica
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
Le proteine da shock termico (Hsp) agiscono come chaperon molecolari. L'Hsp90 è una proteina abbondante con ruoli nel ripiegamento delle proteine, nella segnalazione cellulare e nel cancro. VER-49009 è un composto pirazolico che inibisce Hsp90 con un valore IC50 di 47 nM. Produce un valore GI50 antiproliferativo cellulare di 685 nM quando viene testato contro un pannello di linee cellulari tumorali umane. Coerentemente con l'inibizione di Hsp90, VER-49009 induce l'espressione di Hsp27 e Hsp72 e riduce le proteine client C-RAF, B-RAF, survivin e PRMT5, causando arresto del ciclo cellulare e apoptosi.
VER-49009 (CAS 940289-57-6) Referenze
- Nuovi e potenti inibitori a piccole molecole del chaperone molecolare Hsp90 scoperti attraverso la progettazione basata sulla struttura. | Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
- Derivati 4-amminici dell'inibitore di Hsp90 CCT018159. | Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
- Inibizione dello chaperone molecolare heat shock protein 90 in vitro e in vivo da parte di nuovi, sintetici e potenti analoghi resorcinici di pirazoli/isossazoli. | Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
- Il silenziamento del cochaperone CDC37 destabilizza i clienti della chinasi e sensibilizza le cellule tumorali agli inibitori di HSP90. | Smith, JR., et al. 2009. Oncogene. 28: 157-69. PMID: 18931700
- Resistenza acquisita alla 17-allamino-17-demetossigeldanamicina (17-AAG, tanespimicina) in cellule di glioblastoma. | Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
- Inibizione della proliferazione delle cellule stellate epatiche da parte di inibitori della heat shock protein 90 in vitro. | Sun, X., et al. 2009. Mol Cell Biochem. 330: 181-5. PMID: 19412730
- Scoperta di inibitori ibridi di Hsp90 e loro effetti antineoplastici contro il cancro al polmone non a piccole cellule (NSCLC) resistente a gefitinib. | Jeong, CH., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 224-7. PMID: 24345447
- Uno schermo ad alto contenuto basato su cellule identifica l'isocotoina come una piccola molecola inibitrice del complesso MEIOB-SPATA22 specifico della meiosi†. | Xu, Y., et al. 2020. Biol Reprod. 103: 333-342. PMID: 32463099
- Evoluzione della polifarmacologia delle chinasi nella scoperta dei farmaci HSP90. | Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
- La degradazione del CS mediata da ROS/MMP-9 nelle BMSC inibisce il metabolismo dell'acido citrico partecipando alla doppia regolazione del rimodellamento osseo. | Da, W., et al. 2024. Cell Death Discov. 10: 77. PMID: 38355572
Inibitore di:
HSP 90.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
VER-49009, 500 µg | sc-357409 | 500 µg | $123.00 | |||
VER-49009, 1 mg | sc-357409A | 1 mg | $235.00 | |||
VER-49009, 5 mg | sc-357409B | 5 mg | $992.00 | |||
VER-49009, 10 mg | sc-357409C | 10 mg | $1725.00 |