Date published: 2025-9-9

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VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 (CAS 286370-15-8)

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Applicazione:
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 è un inibitore ATP-competitivo della chinasi di VEGFR (Flt e Flk).
Numero CAS:
286370-15-8
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
416.9
Formula molecolare:
C20H21ClN4O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore della tirosin-chinasi III di VEGFR, KRN633 (VEGF-R-TKI III) rappresenta un innovativo inibitore di piccole molecole. L'inibitore della tirosin-chinasi III del VEGFR, KRN633, agisce legandosi specificamente all'attività tirosin-chinasica dell'inibitore della tirosin-chinasi III del recettore del VEGF e inibendola. Questa chinasi, responsabile dell'avvio delle vie di segnalazione a valle che modulano l'angiogenesi, la crescita tumorale e l'infiammazione, viene efficacemente neutralizzata dal legame con l'inibitore della tirosin-chinasi III del VEGFR, KRN633. Di conseguenza, l'attivazione delle vie di segnalazione a valle viene ostacolata, sopprimendo efficacemente gli effetti della segnalazione dell'inibitore della tirosin-chinasi III del recettore VEGF.


VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 (CAS 286370-15-8) Referenze

  1. KRN633: inibitore selettivo della tirosin-chinasi del recettore-2 del fattore di crescita endoteliale vascolare che sopprime l'angiogenesi e la crescita tumorale.  |  Nakamura, K., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1639-49. PMID: 15634658
  2. Miglioramento della biodisponibilità di KRN633, un inibitore selettivo della tirosin-chinasi del recettore 2 del VEGF, mediante dispersione solida e identificazione della sua potenziale finestra terapeutica.  |  Matsunaga, N., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 80-8. PMID: 16432165
  3. Effetti di KRN633, un inibitore della tirosin-chinasi del recettore-2 del fattore di crescita endoteliale vascolare, sullo sviluppo vascolare della placenta e del feto a metà gravidanza nei topi.  |  Wada, Y., et al. 2010. J Pharmacol Sci. 112: 290-8. PMID: 20197639
  4. Soppressione dell'accumulo di HIF-1alfa indotto dall'ipossia da parte degli inibitori di VEGFR: Profili diversi di AAL993 rispetto a SU5416 e KRN633.  |  Ban, HS., et al. 2010. Cancer Lett. 296: 17-26. PMID: 20378243
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  6. Il KRN633, un inibitore della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare, induce una restrizione della crescita intrauterina nei topi.  |  Abe, N., et al. 2013. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98: 297-303. PMID: 23780833
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  8. Effetti dell'inibizione di mTOR sul normale sviluppo vascolare della retina nel topo.  |  Yagasaki, R., et al. 2014. Exp Eye Res. 129: 127-34. PMID: 25446323
  9. Il trattamento di topi neonati con inibitori della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare induce un patterning vascolare retinico anomalo.  |  Morita, A., et al. 2014. Biol Pharm Bull. 37: 1986-9. PMID: 25451848
  10. Il trattamento a breve termine con inibitori del recettore VEGF induce una crescita vascolare anomala simile alla retinopatia della prematurità nei ratti neonati.  |  Nakano, A., et al. 2016. Exp Eye Res. 143: 120-31. PMID: 26500193
  11. Attenuazione della funzione vasodilatatrice dell'endotelio retinico in un modello di retinopatia della prematurità nel ratto.  |  Nakano, A., et al. 2019. Curr Eye Res. 44: 1360-1368. PMID: 31317786
  12. Fenotipi vascolari anomali associati alla tempistica dell'interruzione dello sviluppo vascolare retinico nei ratti.  |  Kondo, R., et al. 2020. Biol Pharm Bull. 43: 859-863. PMID: 32378561
  13. Il plasma ricco di piastrine influenza le caratteristiche della gap junction nei miofibroblasti in vitro attraverso il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF)-A/VEGF.  |  Sassoli, C., et al. 2022. Exp Physiol. 107: 106-121. PMID: 34935228

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VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633, 1 mg

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