UNC0631 (CAS 1320288-19-4)
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UNC0631 dimostra una notevole potenza e selettività come inibitore dell'attività di G9a sia in vitro che in contesti cellulari. In vitro, mostra un potente effetto inibitorio sull'attività di G9a con un IC50 di 4 nM, impedendo efficacemente la dimetilazione mediata da G9a/GLP dell'istone 3 sulla lisina 9 nelle cellule MDA-MB-231 con un IC50 di 25 nM. La sua capacità inibitoria si estende a diverse linee cellulari tumorali e alla linea cellulare IMR-90 del polmone fetale umano, colpendo efficacemente l'attività di G9a/GLP. UNC0631 si distingue come nuovo inibitore di G9a, mostrando un'eccezionale potenza in diverse linee cellulari e mantenendo una significativa separazione tra efficacia funzionale e tossicità cellulare. La proteina lisina metiltransferasi G9a svolge un ruolo fondamentale nella repressione trascrizionale, impiegando la dimetilazione H3K9me2 della cromatina e delle proteine non istoniche.
UNC0631 (CAS 1320288-19-4) Referenze
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