U-73343 (CAS 142878-12-4)

U-73343, un analogo strutturale di U-73122 (sc-3574), si distingue per la mancanza della capacità di inibire l'attività della fosfolipasi C (PLC), a differenza di U-73122. Questa differenziazione deriva dalla sostituzione della parte pirrolidinedione dell'U-73122 con un gruppo pirroledione nell'U-73343, eliminando il suo antagonismo nei confronti della fosfolipasi C. Di conseguenza, l'U-73343 funge da prezioso controllo negativo nelle indagini incentrate sull'antagonismo della fosfolipasi C dell'U-73122 e sui risultati cellulari associati. Inoltre, U-73343 agisce come agonista non peptidico a piccola molecola, specificamente mirato al recettore umano dell'adenosina A2A (A2AR). Dimostra proprietà agonistiche potenti e selettive nei confronti dell'A2AR, con un valore Ki di 0,6 nM e un valore EC50 di 1,6 nM. Studi approfonditi hanno esplorato U-73343, svelando una serie di attività biologiche che comprendono effetti antinfiammatori, antiallergici e antitumorali. Il recettore umano dell'adenosina A2A (A2AR), un recettore accoppiato a una proteina G espresso in vari tessuti come il cervello, il cuore e i polmoni, è il bersaglio principale di U-73343. Quando si lega all'A2AR, U-73343 attiva il recettore, dando inizio a vie di segnalazione a valle coinvolte in processi biologici chiave, tra cui la regolazione dell'infiammazione, la modulazione della risposta immunitaria e il controllo della proliferazione cellulare. Le numerose attività biologiche di U-73343 sono state messe in evidenza da importanti ricerche. In particolare, ha dimostrato la sua efficacia nel ridurre l'infiammazione delle vie aeree in un modello di asma, nell'attenuare l'infiammazione in un modello di colite e nell'inibire la crescita delle cellule tumorali del polmone.