Date published: 2025-9-11

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TX-1918 (CAS 503473-32-3)

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Nomi alternativi:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Applicazione:
TX-1918 è un potente inibitore di eEF2K
Numero CAS:
503473-32-3
Peso molecolare:
228.25
Formula molecolare:
C14H12O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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TX-1918 può essere utile come agente terapeutico per il trattamento del cancro in modelli animali. Una tirfostina arilidene-ciclopentenedione, permeabile alle cellule, che agisce come potente inibitore della chinasi del fattore di allungamento-2 eucariotico (eEF2K, IC50 = 440 nM). A concentrazioni più elevate, TX-1918 ha dimostrato di inibire altre chinasi, tra cui il proto-oncogene tirosin-proteina chinasi Src (c-SRC, IC50 = 4,4 μM), le protein chinasi A e C (PKA e PKC, IC50 = 44 μM per ciascuna) e la chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR-K, IC50 = 440 μM). Inoltre, TX-1918 ha mostrato una potente attività antitumorale nelle cellule tumorali HepG2 (EC50 = 2,07) e HCT116 (EC50 = 230 muM), con una tossicità mitocondriale (≥5000 volte) ed epatotossica (≥90 volte) notevolmente ridotta rispetto a un'altra tirfostina, AG 17 (sc-200568).


TX-1918 (CAS 503473-32-3) Referenze

  1. TX-1123: un inibitore antitumorale del 2-idrossiarilidene-4-ciclopentene-1,3-dione come inibitore della proteina tirosina chinasi a bassa tossicità mitocondriale.  |  Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
  2. Lo screening letale sintetico con inibitori a piccole molecole fornisce una via per terapie combinate razionali per il melanoma.  |  Roller, DG., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2505-15. PMID: 22962324
  3. La delezione combinata di Pten e p53 nell'epitelio mammario accelera il cancro al seno triplo negativo con dipendenza da eEF2K.  |  Liu, JC., et al. 2014. EMBO Mol Med. 6: 1542-60. PMID: 25330770
  4. Identificazione di una rete di chinasi che regola l'assemblaggio del complesso FGF14:Nav1.6 mediante la complementazione con split-luciferasi.  |  Hsu, WC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0117246. PMID: 25659151
  5. La chinasi del fattore di allungamento eucariotico 2 come bersaglio farmacologico nel cancro e nelle malattie cardiovascolari e neurodegenerative.  |  Liu, R. and Proud, CG. 2016. Acta Pharmacol Sin. 37: 285-94. PMID: 26806303
  6. Un 2-idrossiarilidene-4-ciclopentene-1,3-dione antitumorale come inibitore della proteina tirosina chinasi: interazione tra i derivati TX-1123 e la Src chinasi.  |  Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
  7. Analisi interattiva di TX-1123 con la ciclo-ossigenasi: Progettazione di analoghi TX selettivi per la COX2.  |  Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
  8. Nuovi derivati dell'eremophilane e del diclororesorcinolo prodotti da endofiti isolati da Ficus ampelas.  |  Shiono, Y., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 1133-1137. PMID: 29066796
  9. Progettazione, sintesi e relazione struttura-attività di una libreria mirata di derivati della β-fenilalanina come nuovi inibitori di eEF2K con meccanismi di induzione dell'apoptosi nel cancro al seno.  |  Guo, Y., et al. 2018. Eur J Med Chem. 143: 402-418. PMID: 29202403
  10. Previsione della struttura della chinasi del fattore di allungamento-2 eucariotica e identificazione dei meccanismi di legame dei suoi inibitori: modellazione omologica, docking molecolare e simulazione di dinamica molecolare.  |  Tatar, G., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 13355-13365. PMID: 30880628
  11. Un saggio di legame competitivo basato su HTRF per lo screening di inibitori specifici dell'assemblaggio del capside dell'HIV-1 mirati al dominio C-terminale del capside.  |  Zhang, DW., et al. 2019. Antiviral Res. 169: 104544. PMID: 31254557
  12. Progressi nello sviluppo di inibitori di prodotti naturali e di piccole molecole sintetiche dell'Eukaryotic Elongation Factor 2 Kinase (eEF2K) per la chemioterapia del cancro.  |  Zhang, B., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33673713
  13. La progettazione mirata di un inibitore della chinasi EF2 basato su uno scaffold di cumarinil-calcone sopprime la crescita del cancro al seno in vivo.  |  Comert Onder, F., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 926-940. PMID: 33860211
  14. Inibizione dell'Eukaryotic Elongation Factor 2 Kinase: Un aggiornamento sui composti farmacologici a piccole molecole nel cancro.  |  Zhu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 8870-8883. PMID: 34162208
  15. Nuovi inibitori della chinasi del fattore di allungamento 2 eucariotico: Studi in silico, sintesi e in vitro.  |  Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125

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