Date published: 2025-9-11

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TX-1123 (CAS 157397-06-3)

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Nomi alternativi:
2-((3,5-di-tert-Butyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Applicazione:
TX-1123 è una tirfostina che agisce come inibitore della chinasi c-Src, eEF2-K e PKA.
Numero CAS:
157397-06-3
Peso molecolare:
312.4
Formula molecolare:
C20H24O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Può essere utile come agente terapeutico per il trattamento del cancro in modelli animali. Una tirfostina derivata dall'arilidene-ciclopentenedione, permeabile alle cellule, reversibile e competitiva con il substrato, che agisce come inibitore delle chinasi Src, eEF2-K e PKA (IC50 = 2,2, 3,2 e 9,6 µM, rispettivamente). Ha dimostrato di inibire EGFR-K e PKC, ma solo a concentrazioni molto più elevate (IC50 = 320 µM). Ha dimostrato di possedere una potente attività antitumorale (EC50 = 3,66 e 39 µM in cellule tumorali HepG2 e HCT116, rispettivamente) con una tossicità mitocondriale (≥1000 volte) ed epatotossica (≥50 volte) notevolmente ridotta rispetto a un'altra tirfostina, AG 17 (sc-200568 e sc-200568A).


TX-1123 (CAS 157397-06-3) Referenze

  1. TX-1123: un inibitore antitumorale del 2-idrossiarilidene-4-ciclopentene-1,3-dione come inibitore della proteina tirosina chinasi a bassa tossicità mitocondriale.  |  Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
  2. Un derivato della shikonina, la beta-idrossiisovalerilshikonina, è un inibitore non competitivo dell'ATP delle protein tirosin-chinasi.  |  Nakaya, K. and Miyasaka, T. 2003. Anticancer Drugs. 14: 683-93. PMID: 14551501
  3. Inibitore dell'angiogenesi TX-1898: sintesi degli enantiomeri di radiosensibilizzatori di cellule ipossiche aloacetilcarbamoil-2-nitroimidazoliche stericamente diversi.  |  Jin, CZ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 4917-27. PMID: 15336271
  4. Effetto della chiralità molecolare e della voluminosità della catena laterale sull'angiogenesi di composti aloacetilcarbamoil-2-nitroimidazolici.  |  Ohkura, K., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3693-700. PMID: 17970030
  5. Progettazione di radiosensibilizzatori antiangiogenici per cellule ipossiche: 2-nitroimidazoli contenenti una moiety di 2-aminometilene-4-ciclopentene-1,3-dione.  |  Uto, Y., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6042-53. PMID: 18474428
  6. Proprietà chimiche e attività biologiche dei ciclopentenedioni: una rassegna.  |  Sevcíková, Z., et al. 2014. Mini Rev Med Chem. 14: 322-31. PMID: 24605879
  7. Il recettore della chemerina CMKLR1 è un recettore funzionale per il peptide amiloide-β.  |  Peng, L., et al. 2015. J Alzheimers Dis. 43: 227-42. PMID: 25079809
  8. Analisi LC/MS completa di una nuova libreria di ciclopentenedioni.  |  Papouskova, B., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 128: 342-351. PMID: 27328361
  9. Un 2-idrossiarilidene-4-ciclopentene-1,3-dione antitumorale come inibitore della proteina tirosina chinasi: interazione tra i derivati TX-1123 e la Src chinasi.  |  Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
  10. Analisi interattiva di TX-1123 con la ciclo-ossigenasi: Progettazione di analoghi TX selettivi per la COX2.  |  Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

TX-1123, 10 mg

sc-296675
10 mg
$185.00