Date published: 2025-9-11

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7)

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Applicazione:
(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt è un agonista selettivo dei recettori KOR (κ-opioidi).
Numero CAS:
83913-05-7
Peso molecolare:
465.43
Formula molecolare:
C19H26Cl2N2O•CH4O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il sale metansolfonato di (±)-trans-U-50488 agisce come agonista selettivo dei recettori κ-opioidi. Funziona legandosi e attivando i recettori κ-opioidi, che sono recettori accoppiati a proteine G situati sulla superficie delle cellule. Al momento dell'attivazione, questi recettori modulano l'attività delle vie di segnalazione intracellulari, portando all'inibizione del rilascio di neurotrasmettitori. Questa inibizione determina la modulazione dell'eccitabilità neuronale e della trasmissione sinaptica nel sistema nervoso centrale e periferico. Il meccanismo d'azione del (±)-trans-U-50488 sale metansolfonato prevede un'interazione specifica con i recettori κ-opioidi, che porta a effetti a valle sulla segnalazione cellulare e sulla funzione neuronale. Questa interazione a livello molecolare contribuisce al ruolo funzionale del composto negli studi sperimentali che indagano la farmacologia e la neurobiologia dei recettori oppioidi.


(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7) Referenze

  1. Coinvolgimento dei recettori oppioidi mu, ma non di quelli delta e kappa, nell'antinocicezione evocata dagli oppioidi nella corteccia orbitale ventrolaterale dei ratti sottoposti al test della formalina.  |  Xie, YF., et al. 2004. Neuroscience. 126: 717-26. PMID: 15183520
  2. La stimolazione dei recettori oppioidi non influisce sulle risposte geniche cellulari indotte dall'ipossia e mediate dal fattore 1 inducibile dall'ipossia in linee cellulari coltivate.  |  Takabuchi, S., et al. 2005. J Anesth. 19: 263-5. PMID: 16032459
  3. Il fentanil attiva l'hypoxia-inducible factor 1 nelle cellule neuronali SH-SY5Y e nei topi in condizioni non ipossiche in modo dipendente dal recettore μ-opioide.  |  Daijo, H., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 667: 144-52. PMID: 21703258
  4. Differenze di sesso nella sensibilità agli effetti depressivi dell'agonista dei recettori kappa-opioidi U-50488 nei ratti.  |  Russell, SE., et al. 2014. Biol Psychiatry. 76: 213-22. PMID: 24090794
  5. Regolazione della trasmissione sinaptica inibitoria nella corteccia insulare di ratto dipendente dal sottotipo di oppioide e dal tipo di cellula.  |  Yokota, E., et al. 2016. Neuroscience. 339: 478-490. PMID: 27725218
  6. Le femmine sono meno sensibili dei maschi agli effetti motivazionali e dopaminergici dell'attivazione dei recettori kappa-opioidi.  |  Conway, SM., et al. 2019. Neuropharmacology. 146: 231-241. PMID: 30528327
  7. La ricerca del 'prossimo' oppioide sintetico euforizzante non-fentanil sul mercato delle droghe illecite: stato attuale e analisi dell'orizzonte.  |  Sharma, KK., et al. 2019. Forensic Toxicol. 37: 1-16. PMID: 30636980
  8. Farmacologia comportamentale di nuovi antagonisti dei recettori oppioidi kappa nei ratti.  |  Page, S., et al. 2019. Int J Neuropsychopharmacol. 22: 735-745. PMID: 31613314
  9. Differenze di sesso nella modulazione del comportamento di costruzione del nido di topo da parte dei recettori kappa-opioidi.  |  Jacobson, ML., et al. 2020. Neuropharmacology. 177: 108254. PMID: 32726598
  10. La cloroxina annulla la tolleranza al danno al DNA per ripristinare la sensibilità al platino nel carcinoma ovarico sieroso di alto grado.  |  Silva, VL., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 395. PMID: 33854036
  11. Effetti interattivi di (±)-trans-U50488 e dei suoi stereoisomeri con i cannabinoidi.  |  Erwin, LL., et al. 2021. Pharmacol Biochem Behav. 207: 173218. PMID: 34118232
  12. La palmitoilazione del peptide di rilascio della prolattina aumenta l'affinità e l'attivazione dei recettori GPR10, NPFF-R2 e NPFF-R1: Studio in vitro.  |  Karnošová, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445614
  13. La morfina intratecale aggrava la paresi con un aumento del tono muscolare degli arti posteriori in ratti con una lieve lesione del midollo spinale toracico, ma senza danni agli α-motoneuroni lombari.  |  Kawakami, K., et al. 2022. PLoS One. 17: e0273095. PMID: 35969631

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 10 mg

sc-301928
10 mg
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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 50 mg

sc-301928A
50 mg
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