Date published: 2025-9-7

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TNF-α Antagonist III, R-7050 (CAS 303997-35-5)

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Nomi alternativi:
8-chloro-4-(phenylsulfanyl)-1-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazo lo[4,3-a]quinoxaline
Applicazione:
TNF-α Antagonist III, R-7050 è un composto triazoloquinoxalinico permeabile alle cellule che è un antagonista del recettore del TNF-α
Numero CAS:
303997-35-5
Purezza:
≥90%
Peso molecolare:
380.77
Formula molecolare:
C16H8ClF3N4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'antagonista III del TNF-α, R-7050, è un composto triazoloquinoxalinico permeabile alle cellule che agisce come antagonista del recettore del TNF-alfa attraverso il blocco della formazione del complesso recettore-molecole adattatrici e della successiva internalizzazione del recettore, ma non del legame ligando-recettore del TNF-alfa. Inoltre, ha dimostrato di inibire selettivamente l'attivazione della caspasi e la morte cellulare indotte dal TNF-alfa, ma non dalla Fas o dalla C6-ceramide, nelle cellule ME180 e di avere una maggiore efficacia contro l'attivazione di NF-kappaB indotta dal TNF-alfa rispetto a quella indotta dall'IL-1beta (EC50 = 0,631 e 1,45 µM, rispettivamente) nelle cellule A549.


TNF-α Antagonist III, R-7050 (CAS 303997-35-5) Referenze

  1. Una classe di piccole molecole che inibiscono le vie di sopravvivenza e morte indotte dal TNFalfa attraverso la prevenzione delle interazioni tra TNFalfaRI, TRADD e RIP1.  |  Gururaja, TL., et al. 2007. Chem Biol. 14: 1105-18. PMID: 17961823
  2. Ruolo del fattore di necrosi tumorale-α e dell'interleuchina-1β nell'induzione dell'anoressia in seguito all'esposizione orale al tricotecene deossinivalenolo (vomitossina) nel topo.  |  Wu, W. and Zhang, H. 2014. J Toxicol Sci. 39: 875-86. PMID: 25392278
  3. L'inibizione della segnalazione del fattore di necrosi tumorale-α attenua la disfunzione cognitiva post-operatoria nei ratti anziani.  |  Ma, Y., et al. 2015. Mol Med Rep. 12: 3095-100. PMID: 25955232
  4. L'iperossaluria richiede i recettori del TNF per avviare l'adesione dei cristalli e la calcolosi renale.  |  Mulay, SR., et al. 2017. J Am Soc Nephrol. 28: 761-768. PMID: 27612997
  5. L'ablazione di TRPV1 aumenta la pressione sanguigna notturna nei topi alimentati con dieta occidentale.  |  Zhong, B., et al. 2019. Curr Hypertens Rev. 15: 144-153. PMID: 30381083
  6. Il fattore di necrosi tumorale alfa ha un ruolo cruciale nell'aumento della produzione di specie reattive dell'ossigeno nelle piastrine di topi iniettati con lipopolisaccaride.  |  Naime, ACA., et al. 2019. Platelets. 30: 1047-1052. PMID: 31076004
  7. KLF4 nei macrofagi attenua la lesione e la fibrosi renale mediata dal TNFα.  |  Wen, Y., et al. 2019. J Am Soc Nephrol. 30: 1925-1938. PMID: 31337692
  8. Il riflesso afferente all'adipe è potenziato dal TNFα nel nucleo paraventricolare attraverso la generazione di ROS dipendente dalla NADPH ossidasi nei ratti ipertesi affetti da obesità.  |  Ding, L., et al. 2019. J Transl Med. 17: 256. PMID: 31391086
  9. La produzione di TNF nelle cellule RBL-2H3 attivate richiede Munc13-4.  |  Ayo, TE., et al. 2020. Inflammation. 43: 744-751. PMID: 31897916
  10. Il fattore di necrosi tumorale alfa regola l'espressione di TRPA1 nelle cellule simili agli odontoblasti umani.  |  Liu, J., et al. 2020. J Pain Res. 13: 1655-1664. PMID: 32753941
  11. Esplorazione del meccanismo molecolare della citotossicità mediata dall'acido cinnamico nelle cellule di cancro al seno triplo negativo MDA-MB-231.  |  Pal, A., et al. 2021. Anticancer Agents Med Chem. 21: 1141-1150. PMID: 32767960
  12. L'inibitore del recettore del TNF-α allevia le alterazioni metaboliche e infiammatorie in un modello di ictus ischemico.  |  Lin, SY., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 10: PMID: 34073455
  13. Il TNF-α derivato dalla microglia media l'attivazione delle cellule Müller attivando la via TNFR1-NF-κB.  |  Ji, M., et al. 2022. Exp Eye Res. 214: 108852. PMID: 34801535

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