Tigecycline (CAS 220620-09-7)

La tigeciclina è un derivato sintetico della minociclina, parte di una più ampia classe di composti noti come glicicline. È stata progettata per superare specifici meccanismi di resistenza che hanno reso altri composti meno efficaci. Strutturalmente, la tigeciclina possiede un substituente 9-t-butilglicilammide sull'anello D del nucleo della tetraciclina, che ne potenzia significativamente l'attività contro un'ampia gamma di batteri, aggirando le comuni vie di resistenza. In contesti di ricerca, la tigeciclina è stata ampiamente studiata per la sua capacità unica di legarsi alla subunità ribosomiale 30S batterica. Questo legame impedisce l'attacco dell'aminoacil-tRNA al sito ribosomiale A, che è fondamentale per l'avvio e la continuazione della sintesi proteica. Ciò che distingue la tigeciclina è la sua affinità eccezionalmente elevata per il ribosoma, unita alla capacità di eludere le pompe di efflusso e di proteggersi dalla degradazione enzimatica, meccanismi spesso responsabili della resistenza batterica. Ulteriori studi scientifici si sono concentrati sulla dinamica molecolare e sulle interazioni strutturali della tigeciclina con il ribosoma.