Date published: 2025-9-8

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TG100-115 (CAS 677297-51-7)

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Nomi alternativi:
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine
Applicazione:
TG100-115 è un inibitore di PI3K e FRAP con una certa azione contro Akt.
Numero CAS:
677297-51-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
346.34
Formula molecolare:
C18H14N6O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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TG100-115 inibisce la PI 3-chinasi p110 gamma e la PI 3-chinasi p110 delta (PI3Kgamma e -delta), con IC50 rispettivamente di 83 e 235 nM. TG100-115 non è attivo per PI3Kalpha e -beta, con IC50 di 1,2 e 1,3 mM. Il TG100-115 (10 muM) interrompe altre vie di segnalazione del VEGF, come quelle che culminano nella fosforilazione di VE-caderina. Nelle HUVEC, TG100-115 (10 muM) inibisce l'aumento del livello totale di VE-caderina indotto da VEGF. TG100-115 inibisce la fosforilazione mediata da VEGF di mTOR, nota anche come FRAP, e della chinasi p70S6, entrambe a valle di PI3K. TG100-115 (da 125 nM a 10 muM) inibisce anche la fosforilazione di Akt stimolata da FGF. TG100-115 è una promettente piccola molecola con importanti implicazioni in medicina e biochimica. Derivato dalla pteridina, una struttura ad anello aromatico presente nei composti naturali, il TG100-115 ha suscitato recente attenzione per le sue potenziali applicazioni. I ricercatori hanno esaminato a fondo le sue interazioni con diverse molecole biologiche.


TG100-115 (CAS 677297-51-7) Referenze

  1. L'inibizione della fosfoinositide 3-chinasi gamma/delta limita le dimensioni dell'infarto dopo ischemia/riperfusione miocardica.  |  Doukas, J., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19866-71. PMID: 17172449
  2. Inibitori PI3K selettivi per le isoforme come nuovi terapeutici per il trattamento dell'infarto miocardico acuto.  |  Doukas, J., et al. 2007. Biochem Soc Trans. 35: 204-6. PMID: 17371238
  3. Farmacocinetica e sicurezza di S/GSK1349572, un inibitore dell'integrasi dell'HIV di nuova generazione, in volontari sani.  |  Min, S., et al. 2010. Antimicrob Agents Chemother. 54: 254-8. PMID: 19884365
  4. L'effetto di lopinavir/ritonavir e darunavir/ritonavir sull'inibitore dell'integrasi dell'HIV S/GSK1349572 in partecipanti sani.  |  Song, I., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 237-42. PMID: 20489027
  5. Proprietà antiretrovirali in vitro di S/GSK1349572, un inibitore dell'integrasi dell'HIV di nuova generazione.  |  Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
  6. Effetto di atazanavir e atazanavir/ritonavir sulla farmacocinetica dell'inibitore dell'integrasi dell'HIV di nuova generazione, S/GSK1349572.  |  Song, I., et al. 2011. Br J Clin Pharmacol. 72: 103-8. PMID: 21342217
  7. S/GSK1349572, un nuovo inibitore dell'integrasi per il trattamento dell'HIV: promesse e sfide.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  8. Farmacocinetica dell'inibitore dell'integrasi dell'HIV S/GSK1349572 co-somministrato con agenti riduttori di acidità e multivitaminici in volontari sani.  |  Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
  9. Analisi strutturali e funzionali dell'inibitore di seconda generazione dell'integrasi strand transfer dolutegravir (S/GSK1349572).  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  10. Dolutegravir (S/GSK1349572) presenta una dissociazione significativamente più lenta rispetto a raltegravir ed elvitegravir dai complessi integrasi-DNA dell'HIV-1 wild-type e resistenti agli inibitori dell'integrasi.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  11. Inibitori dell'integrasi dell'HIV-1 a base di carbamoil piridoni 3. Un approccio diastereomerico a sistemi di anelli triciclici chirali nonracemici e la scoperta di dolutegravir (S/GSK1349572) e (S/GSK1265744).  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  12. L'inibizione della fosfoinositide 3-chinasi δ/γ non previene l'epatite indotta da concanavalin A.  |  Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
  13. Il dolutegravir (DTG, S/GSK1349572) combinato con altre ART è superiore ai regimi basati su RAL o EFV per il trattamento dell'infezione da HIV-1: una meta-analisi di studi controllati randomizzati.  |  Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
  14. Identificazione di TG100-115 come nuovo e potente inibitore della chinasi TRPM7, che sopprime la migrazione e l'invasione delle cellule del cancro al seno.  |  Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
  15. Micelle di amido idrossietilico-TG100-115 caricate con sorafenib per il trattamento del cancro al fegato basato su un trattamento sinergico.  |  Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

TG100-115, 5 mg

sc-364634
5 mg
$245.00

TG100-115, 100 mg

sc-364634A
100 mg
$1836.00