Talnetant (CAS 174636-32-9)
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Talnetant è un composto in fase di sperimentazione che è stato al centro di numerosi studi grazie al suo ruolo di antagonista selettivo del recettore NK3, un tipo di recettore neurochininico. Questo composto ha fornito ai ricercatori uno strumento per approfondire la funzione dei peptidi tachichinici, coinvolti in un'ampia gamma di attività del sistema nervoso centrale. Negli studi comportamentali, il talnetant aiuta a chiarire le vie neurochimiche che sono alla base delle risposte allo stress, influenzando potenzialmente la progettazione di nuovi studi sui disturbi legati allo stress. Inoltre, la sua interazione con il recettore NK3 è stata utile nella ricerca neurofisiologica per comprendere la modulazione del rilascio di neurotrasmettitori nel cervello. Il composto è stato utilizzato anche in studi endocrinologici per esplorare l'impatto delle vie del recettore NK3 sul rilascio di ormoni, come quelli coinvolti nella regolazione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi.
Talnetant (CAS 174636-32-9) Referenze
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- Gli antagonisti specifici del recettore della neurochinina-3, talnetant e osanetant, mostrano modalità d'azione distinte nella mobilitazione del Ca2+ cellulare, ma presentano una cinetica di legame simile e un meccanismo di legame identico nella competizione incrociata tra ligandi. | Tian, G., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 902-11. PMID: 17172464
- La modulazione della peristalsi da parte dell'antagonismo dei recettori NK3 nell'ileo isolato di cavia si rivela con l'aumento della pressione intraluminale. | Sanger, GJ., et al. 2007. Auton Autacoid Pharmacol. 27: 105-11. PMID: 17391280
- Caratterizzazione in vitro e in vivo dell'antagonista non peptidico del recettore NK3 SB-223412 (talnetant): potenziale utilità terapeutica nel trattamento della schizofrenia. | Dawson, LA., et al. 2008. Neuropsychopharmacology. 33: 1642-52. PMID: 17728699
- Analisi farmacologica delle componenti della variazione della differenza di potenziale transmurale evocata dalla distensione dell'intestino tenue prossimale di ratto in vivo. | Larsson, MH., et al. 2008. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 294: G165-73. PMID: 17975133
- Aumento dei cambiamenti neurochimici indotti dagli antipsicotici da parte dell'antagonista del recettore NK3 talnetant (SB-223412). | de la Flor, R. and Dawson, LA. 2009. Neuropharmacology. 56: 342-9. PMID: 18822303
- L'agonista del recettore NK3 della tachichinina, il senktide, induce l'attività locomotoria nei gerbilli mongoli maschi. | Nordquist, RE., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 600: 87-92. PMID: 18930726
- Caratterizzazione farmacologica dei colpi di coda indotti da senktide. | Nordquist, RE., et al. 2010. Neuropharmacology. 58: 259-67. PMID: 19540857
- Identificazione di un residuo critico nel dominio transmembrana 2 del recettore della neurochinina 3 che influenza la cinetica di dissociazione e la modalità di antagonismo dell'osanetant (SR 142801) e delle strutture a base di piperidina. | Malherbe, P., et al. 2009. J Med Chem. 52: 7103-12. PMID: 19817444
- Screening virtuale per identificare nuovi antagonisti del recettore NK3 accoppiato a proteine G. | Geldenhuys, WJ., et al. 2010. J Med Chem. 53: 8080-8. PMID: 21047106
- Mappatura della tasca di legame di un nuovo antagonista del recettore NK3 della tachichinina, ad alta affinità e a dissociazione lenta: caratterizzazione biochimica ed elettrofisiologica. | Malherbe, P., et al. 2014. Neuropharmacology. 86: 259-72. PMID: 25107588
- Sviluppo di nuovi antagonisti del recettore NK3 a ridotto impatto ambientale. | Yamamoto, K., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3494-500. PMID: 27298001
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