Stiripentol-d9 (CAS 1185239-64-8)
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Stiripentol-d9 è un composto che funziona come inibitore degli enzimi del citocromo P450, in particolare CYP3A4 e CYP2C19. Agisce legandosi al sito attivo di questi enzimi, impedendo il metabolismo dei substrati. Questa inibizione determina un aumento della concentrazione plasmatica dei composti che vengono metabolizzati dal CYP3A4 e dal CYP2C19. Stiripentolo-d9 può essere in grado di modulare l'attività dei recettori dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), determinando un potenziamento della neurotrasmissione GABAergica. Questa modulazione dei recettori GABA contribuisce agli effetti anticonvulsivanti di Stiripentolo-d9. A livello molecolare, Stiripentolo-d9 interagisce con specifici residui aminoacidici all'interno del sito di legame del CYP3A4 e del CYP2C19, determinando una diminuzione della loro attività enzimatica. La sua interazione con i recettori GABA comporta una modulazione allosterica che porta a un aumento degli effetti inibitori del GABA sull'eccitabilità neuronale.
Stiripentol-d9 (CAS 1185239-64-8) Referenze
- Determinazione simultanea di 24 farmaci antiepilettici e dei loro metaboliti attivi nel plasma umano mediante UHPLC-MS/MS. | Jiang, R., et al. 2023. J Pharm Biomed Anal. 232: 115437. PMID: 37146498
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Stiripentol-d9, 1 mg | sc-220134 | 1 mg | $444.00 |