Date published: 2025-9-9

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SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2)

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Nomi alternativi:
SKI 5C; CAY10621
Applicazione:
SPHK 1 Inhibitor 5C è un inibitore selettivo di SphK1
Numero CAS:
120005-55-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
435.64
Formula molecolare:
C26H45NO4
Informazioni supplementari:
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L'inibitore 5C della SPHK 1 è un inibitore selettivo della SphK1, sia in vitro (IC50 = 3,3 muM) che in cellule U937 che sovraesprimono la SphK1 umana (inibizione del 70% a 5 muM). Le sfingosine chinasi (SphK) fosforilano la sfingosina, producendo l'importante mediatore lipidico sfingosina-1-fosfato (S1P). Le due chinasi conosciute, SphK1 e SphK2, hanno modelli di espressione diversi nello sviluppo e nei tessuti, il che suggerisce che hanno funzioni fisiologiche distinte. In particolare, SphK1 è sovraespressa in diverse forme di cancro e la sua inibizione inibisce la crescita tumorale. Non ha alcun effetto inibitorio su SphK2 né in vitro né in cellule. Allo stesso modo, questa sostanza chimica non riduce l'attività della protein chinasi C (PKC) se non a concentrazioni molto elevate (>75 muM).


SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2) Referenze

  1. Funzioni della multiforme famiglia delle sfingosina chinasi e di alcuni parenti stretti.  |  Spiegel, S. and Milstien, S. 2007. J Biol Chem. 282: 2125-9. PMID: 17135245
  2. Segnalazione 'inside-out' della sfingosina-1-fosfato: bersagli terapeutici.  |  Takabe, K., et al. 2008. Pharmacol Rev. 60: 181-95. PMID: 18552276
  3. Puntare su SphK1 come nuova strategia contro il cancro.  |  Shida, D., et al. 2008. Curr Drug Targets. 9: 662-73. PMID: 18691013
  4. Sintesi e valutazione di analoghi della sfingosina come inibitori della sfingosina chinasi.  |  Wong, L., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3618-26. PMID: 19469544
  5. La sfingosina chinasi 1 promuove la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali attraverso l'asse S1P/EDG1 nel carcinoma epatocellulare.  |  Bao, M., et al. 2012. Liver Int. 32: 331-8. PMID: 22098666
  6. La sfingosina chinasi 1 promuove la progressione maligna nel cancro del colon e predice in modo indipendente la sopravvivenza dei pazienti con cancro del colon mediante un approccio a rischio concorrente nella popolazione sud-asiatica.  |  Tan, SS., et al. 2014. Clin Transl Gastroenterol. 5: e51. PMID: 24572701
  7. SPHK1 regola la proliferazione e le risposte alla sopravvivenza nel carcinoma mammario triplo negativo.  |  Datta, A., et al. 2014. Oncotarget. 5: 5920-33. PMID: 25153718
  8. La sfingosina chinasi 1 media la neuroinfiammazione in seguito a ischemia cerebrale.  |  Zheng, S., et al. 2015. Exp Neurol. 272: 160-9. PMID: 25797575
  9. La sfingosina-1-fosfato è coinvolta nelle reazioni infiammatorie dei pazienti con orbitopatia di Graves.  |  Seo, Y., et al. 2017. Inflamm Res. 66: 535-545. PMID: 28364200
  10. La sfingosina chinasi 1 regola l'infiammazione e contribuisce alla lesione polmonare acuta nella polmonite pneumococcica attraverso il recettore 2 della sfingosina-1-fosfato.  |  Gutbier, B., et al. 2018. Crit Care Med. 46: e258-e267. PMID: 29298188
  11. Il fattore di crescita trasformante β1 (TGF-β1) sembra promuovere la malattia coronarica attraverso l'up-regolazione della sfingosina chinasi 1 (SPHK1) e l'ulteriore up-regolazione del suo downstream TIMP-1.  |  Wang, S., et al. 2018. Med Sci Monit. 24: 7322-7328. PMID: 30317247
  12. L'LncRNA HULC promuove la proliferazione delle cellule del carcinoma polmonare non a piccole cellule e inibisce l'apoptosi attraverso l'up-regolazione della sfingosina chinasi 1 (SPHK1) e della sua via PI3K/Akt a valle.  |  Liu, L., et al. 2018. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 22: 8722-8730. PMID: 30575912
  13. Identificazione di nuovi inibitori della sfingosina chinasi 1 come terapia contro il cancro al seno.  |  Khan, FI., et al. 2020. J Enzyme Inhib Med Chem. 35: 172-186. PMID: 31752564
  14. La sfingosina chinasi 1 indotta dall'emorragia contribuisce al danno cerebrale secondario mediato dalla ferroptosi nell'emorragia intracerebrale.  |  Diao, X., et al. 2022. Mol Neurobiol. 59: 1381-1397. PMID: 34993846
  15. Il kaempferolo allevia la risposta infiammatoria e stabilizza la barriera endoteliale vascolare polmonare nella sepsi indotta da LPS attraverso la regolazione della via di segnalazione SphK1/S1P.  |  Zhu, X., et al. 2022. Chem Biol Interact. 368: 110221. PMID: 36243145

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SPHK 1 Inhibitor 5C, 1 mg

sc-288340
1 mg
$57.00

SPHK 1 Inhibitor 5C, 5 mg

sc-288340A
5 mg
$158.00