Date published: 2025-9-8

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SKF 83822 hydrobromide (CAS 74115-10-9)

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Nomi alternativi:
6-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-(3-me thylphenyl)-3-(2-propenyl)-1H-3-benzazepine-7,8-di ol hydrobromide
Applicazione:
SKF 83822 hydrobromide è un agonista del recettore della dopamina D1-simile
Numero CAS:
74115-10-9
Peso molecolare:
424.76
Formula molecolare:
C20H22ClNO2•HBr
Informazioni supplementari:
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L'idrobromuro di SKF 83822 è strutturalmente correlato al neuropeptide endogeno somatostatina. È un agonista selettivo ad alta affinità dei recettori D1-like della dopamina (i valori Ki sono rispettivamente 3,2, 3,1, 186, 66, 335, 1167, 1251 e 1385 nM per i recettori ricombinanti D1, D5, D2, D3, D4, 5-HT2A, alfa1A e alfa1B). Stimola l'adenil ciclasi (EC50 = 65 nM) ma non l'idrolisi dei fosfoinositidi. È stato riscontrato che l'idrobromuro SKF 83822 modula una serie di processi, tra cui la neurotrasmissione, la plasticità sinaptica, l'espressione genica, nonché la proliferazione, la differenziazione e la migrazione cellulare. Legandosi ai sottotipi SSTR1 e SSTR2 del recettore della somatostatina, questo composto può modulare l'attività di una serie di vie di trasduzione del segnale, comprese quelle che coinvolgono l'adenilciclasi, la fosfolipasi C e la proteina chinasi C.


SKF 83822 hydrobromide (CAS 74115-10-9) Referenze

  1. Effetti comportamentali aberranti di un antagonista e di un agonista del recettore della dopamina D1 nelle scimmie: evidenza di azioni non ancora conosciute del recettore della dopamina D1.  |  Peacock, L. and Gerlach, J. 2001. Biol Psychiatry. 50: 501-9. PMID: 11600103
  2. Coinvolgimento differenziale dei recettori della dopamina D1-like accoppiati alla ciclasi rispetto a quelli non accoppiati alla ciclasi nella topografia dei movimenti orofacciali nei topi: studi con SKF 83822.  |  Makihara, Y., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 6-10. PMID: 17234342
  3. Rotazione ed espressione genica immediata in ratti trattati con l'agonista atipico della dopamina D1 SKF 83822.  |  Wirtshafter, D. 2007. Pharmacol Biochem Behav. 86: 505-10. PMID: 17306871
  4. Induzione di crisi epilettiche dipendente dai recettori D1 e D5 della dopamina in relazione alla segnalazione di DARPP-32, ERK1/2 e GluR1-AMPA.  |  O'Sullivan, GJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 54: 1051-61. PMID: 18367215
  5. L'attivazione del recettore D(1) della dopamina da parte dell'adenililciclasi, e non della fosfolipasi C, nel nucleo accumbens promuove l'insorgenza del comportamento materno nei ratti.  |  Stolzenberg, DS., et al. 2010. Horm Behav. 57: 96-104. PMID: 19799904
  6. Valutazione dei movimenti della mandibola mediante sensore magnetico in relazione alle topografie del comportamento orofacciale nei ratti in movimento libero: Studi con gli agonisti dei recettori dopaminergici D(1)-like SKF 83822 vs SKF 83959.  |  Fujita, S., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 632: 39-44. PMID: 20122923
  7. Il rilascio di calcio mediato dall'eteromero del recettore D1-D2 della dopamina è desensibilizzato dall'occupazione del recettore D1 con o senza attivazione del segnale: doppia regolazione funzionale da parte della chinasi 2 del recettore accoppiato a proteine G.  |  Verma, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 35092-103. PMID: 20807772
  8. Profilo alterato e modulazione del recettore D2-dopamina della corrente di calcio attivata ad alto voltaggio nei neuroni striatali medio-spinosi di modelli animali della malattia di Parkinson.  |  Martella, G., et al. 2011. Neuroscience. 177: 240-51. PMID: 21195752
  9. Nr4a1-eGFP è un marcatore dell'architettura, dello sviluppo e dell'attività della matrice striosoma nello striato esteso.  |  Davis, MI. and Puhl, HL. 2011. PLoS One. 6: e16619. PMID: 21305052
  10. Modulazione subunità-specifica del legame [(3)H]MK-801 ai recettori NMDA mediata da ligandi dei recettori della dopamina nel cervello di roditore.  |  Wigestrand, MB., et al. 2012. Neurochem Int. 61: 266-76. PMID: 22561101
  11. Il recettore EP1 della prostaglandina E forma un complesso con il recettore D1 della dopamina e dirige la produzione di cAMP indotta da D1 verso l'adenililciclasi 7 attraverso la mobilitazione delle subunità G(βγ) in cellule 293T di rene embrionale umano.  |  Ehrlich, AT., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 476-86. PMID: 23842570
  12. Attivazione dei recettori D1/5 della dopamina: Un meccanismo comune per migliorare l'estinzione dei comportamenti di paura e di ricerca della ricompensa.  |  Abraham, AD., et al. 2016. Neuropsychopharmacology. 41: 2072-81. PMID: 26763483
  13. Un nuovo metodo che consente di registrare il potenziamento a lungo termine in fette organotipiche di ippocampo.  |  Paci, P., et al. 2017. Brain Behav. 7: e00692. PMID: 28523233
  14. PLPP/CIN inibisce l'attività convulsiva mediata dal recettore D1 della dopamina attraverso la de-fosforilazione della serina 97 di DARPP-32 nell'ippocampo del topo.  |  Kim, JE., et al. 2023. Neuropharmacology. 228: 109462. PMID: 36792029

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SKF 83822 hydrobromide, 5 mg

sc-204284
5 mg
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SKF 83822 hydrobromide, 50 mg

sc-204284A
50 mg
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