Date published: 2025-9-9

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SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base))

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Nomi alternativi:
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol hydrochloride
Applicazione:
SB 612111 hydrochloride è un derivato piperidinico che ha dimostrato di agire come antagonista selettivo del recettore NOP (KOR-3)
Numero CAS:
371980-98-2 (free base)
Peso molecolare:
454.86
Formula molecolare:
C24H29Cl2NO•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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SB 612111 cloridrato, un antagonista selettivo del recettore dell'orexina-1 (OX1R), svolge un ruolo cruciale nella regolazione della veglia e dell'eccitazione. Questo recettore, un recettore accoppiato a una proteina G, è associato a vari processi fisiologici come il comportamento alimentare, il metabolismo energetico e le risposte allo stress. Nel corso del tempo, il cloridrato SB 612111 è diventato uno strumento prezioso per studiare il coinvolgimento del sistema orexinico in questi processi. Bloccando l'attività del sistema orexinico, l'SB 612111 cloridrato agisce come antagonista selettivo, inibendo i suoi effetti su questi processi fisiologici.


SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base)) Referenze

  1. Modifica della nocicezione e della tolleranza alla morfina da parte dell'antagonista selettivo dei recettori orfani simili agli oppiacei (-)-cis-1-metil-7-[[4-(2,6-diclorofenil)piperidin-1-il]metil]-6,7,8,9-tetraidro-5H-benzocicloepten-5-olo (SB-612111).  |  Zaratin, PF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 308: 454-61. PMID: 14593080
  2. Caratterizzazione farmacologica dell'antagonista del recettore della nocicettina/orfanina FQ SB-612111 [(-)-cis-1-metil-7-[[4-(2,6-diclorofenil)piperidin-1-il]metil]-6,7,8,9-tetraidro-5H-benzocicloepten-5-olo]: studi in vivo.  |  Rizzi, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 968-74. PMID: 17329551
  3. Caratterizzazione farmacologica dell'antagonista del recettore della nocicettina/orfanina FQ SB-612111 [(-)-cis-1-metil-7-[[4-(2,6-diclorofenil)piperidin-1-il]metil]-6,7,8,9-tetraidro-5H-benzocicloepten-5-olo]: studi in vitro.  |  Spagnolo, B., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 961-7. PMID: 17329552
  4. Effetti differenziali degli agonisti dei recettori della nocicettina/orfanina FQ (NOP) nel dolore acuto rispetto a quello cronico: studi con agonisti bifunzionali dei recettori NOP/μ nel modello di dolore cronico da legatura del nervo sciatico nel topo.  |  Khroyan, TV., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 339: 687-93. PMID: 21859931
  5. Effetti antiparkinsoniani acuti e cronici del nuovo antagonista del recettore della nocicettina/orfanina FQ NiK-21273 a confronto con SB-612111.  |  Marti, M., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 863-79. PMID: 22994368
  6. La biologia della nocicettina/orfanina FQ (N/OFQ) in relazione a obesità, stress, ansia, umore e tossicodipendenza.  |  Witkin, JM., et al. 2014. Pharmacol Ther. 141: 283-99. PMID: 24189487
  7. Effetti antinocicettivi spinali del nuovo agonista del recettore NOP PWT2-nociceptina/orfanina FQ nei topi e nelle scimmie.  |  Rizzi, A., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3661-70. PMID: 25828800
  8. L'importanza delle coppie conformazionali ligando-recettore nella stabilizzazione: Riflettori puntati sul recettore accoppiato a proteine G N/OFQ.  |  Miller, RL., et al. 2015. Structure. 23: 2291-2299. PMID: 26526853
  9. Prove genetiche e farmacologiche che la nocicettina/orfanina FQ endogena contribuisce alla perdita di cellule dopaminergiche nella malattia di Parkinson.  |  Arcuri, L., et al. 2016. Neurobiol Dis. 89: 55-64. PMID: 26804029
  10. La buprenorfina richiede l'attivazione concomitante dei recettori NOP e MOP per ridurre il consumo di cocaina.  |  Kallupi, M., et al. 2018. Addict Biol. 23: 585-595. PMID: 28635181
  11. Ruolo dell'efficacia dell'agonista mu-opioide sulle interazioni antinocicettive tra agonisti mu e l'agonista del peptide oppioide nocicettina Ro 64-6198 nelle scimmie rhesus.  |  Cornelissen, JC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 844: 175-182. PMID: 30552903
  12. L'attivazione potente e selettiva dei recettori NOP riduce l'autosomministrazione di cocaina nei ratti abbassando il set point edonico.  |  Cippitelli, A., et al. 2020. Addict Biol. 25: e12844. PMID: 31709687
  13. L'espressione della paura è ridotta dopo l'antagonismo acuto e ripetuto dei recettori della nocicettina/orfanina FQ (NOP) nei ratti: implicazioni terapeutiche per l'esposizione allo stress traumatico.  |  Taylor, RM., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 2943-2958. PMID: 32588078
  14. Efficacia antinocicettiva dell'ibrido peptidico µ-oppioide/nocicettina KGNOP1 nel dolore infiammatorio senza effetti di ricompensa nei topi: valutazione sperimentale e docking molecolare.  |  Dumitrascuta, M., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34071603
  15. Sintesi, attività biologica e docking molecolare di peptidi chimerici mirati ai recettori oppioidi e NOP.  |  Wtorek, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293553

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SB 612111 hydrochloride, 5 mg

sc-361347
5 mg
$128.00

SB 612111 hydrochloride, 25 mg

sc-361347A
25 mg
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