Date published: 2025-9-7

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SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2)

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Nomi alternativi:
N2-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine trifluoroacetate
Applicazione:
SB 290157 trifluoroacetate salt è un antagonista selettivo, ad alta affinità e competitivo del recettore dell'anafilatossina C3a
Numero CAS:
1140525-25-2
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
526.50
Formula molecolare:
C22H28N4O4•CF3CO2H
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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SB 290157 sale trifluoroacetato è un non-peptide che agisce come antagonista selettivo, ad alta affinità e competitivo dell'anafilatossina C3aR (recettore C3a, IC50 = 200 nM). La sostanza chimica non antagonizza il C5aR o altri recettori chemiotattici accoppiati a proteine G. È stato dimostrato che il composto blocca l'internalizzazione di C3aR indotta da C3a nei neutrofili umani e la mobilizzazione di Ca2+ indotta da C3a nelle cellule di leucemia basofila RBL-2H3 che esprimono C3aR murino, di cavia o umano (IC50 = 7, 12,5 e 27,7 nM, rispettivamente). SB 290157 ha anche dimostrato di bloccare il rilascio di ATP mediato da C3a dalle piastrine di cavia (IC50 = 30 nM). Inoltre, il composto ha mostrato proprietà antinfiammatorie.


SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2) Referenze

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  3. I fattori di complemento C3a e C5a hanno effetti emodinamici distinti nel ratto.  |  Proctor, LM., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 800-6. PMID: 19285573
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  10. La somministrazione intracorticale dell'antagonista del recettore del complemento C3, il trifluoroacetato, modula la reazione della microglia dopo una lesione cerebrale.  |  Surugiu, R., et al. 2019. Neural Plast. 2019: 1071036. PMID: 31814819
  11. La terapia con antagonisti del recettore C3a è protettiva con o senza trombolisi nell'ictus tromboembolico murino.  |  Ahmad, S., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2466-2477. PMID: 31975437
  12. L''antagonista del C3aR' SB290157 è un agonista parziale del C5aR2.  |  Li, XX., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 591398. PMID: 33551801
  13. L'inibizione di C3/C3aR allevia l'idrocefalo indotto da GMH-IVH prevenendo le interazioni microglia-astrociti nei ratti neonati.  |  Tang, J., et al. 2022. Neuropharmacology. 205: 108927. PMID: 34921829
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  15. I macrofagi promuovono la nefropatia da stress termico nei topi attraverso la via C3a-C3aR-TNF.  |  Yang, Y., et al. 2023. Immunobiology. 228: 152337. PMID: 36689826

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